Link tải miễn phí luận văn nghiên cứu bào chế viên nén nifedipine tác dụng kéo dài
MỤC LỤC
Trang
PHẦN 1. ĐẶT VẤN ĐỀ 1
PHẦN 2. TỔNG QUAN 3
2.1. Sơ lược về thuốc tác dụng kéo dài 3
2.1.1. Khái niệm về thuốc tác dụng kéo dài 3
2.1.2. Ưu nhược điểm của thuốc tác dụng kéo dài 4
2.1.3. Thiết kế dạng thuốc tác dụng kéo dài dùng đưòng uống 5
2.1.3.1. Các yếu tố lý, hoá của dược chất liên quan đến 5
tác dụng kéo đài
2.3.1.2. Các yếu tô' sinh học liên quan đến tác dụng kéo dài 6
2.3.1.3. Cấu tạo của các hệ tác dụng kéo dài đùng đường uống 8
2.2. Sử dụng hệ phán tán rán đẻ ỉàm tảng độ tan và tốc độ tan của 16
các dược chất ít tan
2.2.1. Các biện pháp làm tàng độ tan và tốc độ tan của dược chất 16
2.2.2. Sơ luợc về hệ phân tán rắn 16
2.3. Giới thiệu chung về pellet 18
2.3.1, Khái niệm pellet 18
2.3.2. Phương pháp chế tạo pellet 19
2.4. Nifedipine 22
2.5. Các nghiên cứu về hệ phân tán rán vói nifedipine 26
PHẦN 3. NỘI DUNG - NGUYÊN VẬT LỆU VÀ PHƯƠNG 28
PHÁP NGHIÊN c ú u
3.1ắ Nội dung nghiên cứu . 28
3.3, Phương pháp nghiên cứu 29
PHẦN 4. KẾT QUẢ NGHIÊN c ú u VÀ BÀN LUẬN 34
4.1. Xây dựng đường chuẩn định lượng nifedipine 34
4.2. Nghiên cứu biện pháp ỉàm tăng độ tan và tốc độ tan của 35
nifedipine bàng hệ phân tán rắn với HPMC
4.2.1. Chế tạo hỗn hợp vật lý Nife - HPMC 36
4.2.2. Chế tạo hệ phân tán rắn Nife - HPMC 36
4.2.3. Đánh giá độ tan và tốc độ tan 36
4.2.4. Khảo sát ảnh hưởng của kích thước tiểu phân cùa hê phân 39
tán rắn tới tốc độ tan của nifedipine
4.2.5. Khảo sát ảnh hưỏng của môi trường hoà tan tới sự giải 41
phóng nifedipine
4.3. Khảo sát độ ổn định của hệ phân tán rắn Nife - HPMC 45
4.4. Nghiên cứu chế tạo pellet hệ pháo tán rán Nife - HPMC 52
4.4.1. Chế tạo pellet hệ phân tán rắn Nife — HPMC 52
4.4.2, Đánh giá một số chì tiêu của pellet 54
4.5. Chế thử pellet nifedipine tác dụng kéo dài 58
4.5.1. Bao màng kéo dài giải phóng với các tỷ lệ EC khác nhau 59
4.5.2. Đinh lượng nifedipine trong pellet tác dụng kéo dài 60
4.5.3. Đánh giá khả năng kéo đài giải phóng của màng bao 61
PHẦN 5. KẾT LUẬN VÀ ĐỀ XUẤT 65
PHẦN 6. TÀI LỆU THAM KHẢO 66
PHẦN 1: ĐẶT VẤN ĐỂ
Để đáp ứng nhu cầu điều trị bệnh, các nhà khoa học đang phải chạy dua
với thời gian để tìm ra các loại thuốc mới. Song chi phí cho việc nghiên cứu và
tìm ra thuốc mới hết sức tốn kém. Vì vậy xu hướng của các nhà sản xuất hiện
nay là tập trung đầu tư khai thác lĩnh vực bào chế trẽn cơ sở cải tiến và nâng
cao chất lượng, hiệu quả điều trị của các chế phẩm bào chế đi từ các dược
chất truyền thông.
Các dạng thuốc qui ưóc ( thuốc tiêm, thuốc viên, nang thuốc, thuốc
dạn,.,. ) là nhũng chế phẩm, khi vào cơ thể, giải phóng nhanh dược chất và
được hấp thu vào tuần hoàn ngay, do đó thời- gian tác dụng điều trị của một
liều đơn độc thường ngắn hơn so với thời gian dài của đa số chứng bệnh.
Muốn kéo dài thời gian điều trị thì phải dùng lặp đi lặp lại trong ngày nhiều
lần. Để khắc phục những nhược diểm cố hữu của các dạng thuốc qui ước,
người ta nghiên cứu chế tạo ra những dạng thuốc mới có khả năng duy trì
nổng độ dược chất hữu hiệu trong máu một thời gian dài và dạt sinh khả dụng
cao hơn so với dạng thuốc qui ước, đó là thuốc tác dụng kéo dài.
Cùng với quá trình công nghiệp hoá, hiện đại hoá đất nước, nền kinh tế
đã có những bước phát triển nhất định, song cũng kéo theo những mô hình
bệnh tật mớiế Vào những nãm 30, các bệnh phổ biến là lao, thương hàn,... thì
đến nay, chúng ta thường phài đối đầu với các căn bệnh như ung thư, tim
mạch. VI vậy, việc nghiên cứu và bào chế ra các thuốc tim mạch đang ỉà một
trong những vấn đề bức xúc cần được ngành Dược quan tảm.
Nifedipine lằ một dược chất rất ít tan trong nước, thời gian bán hủy
ngắn ( t lí2 = 2 - 5 giờ ), sinh khả dụng rất thấp khi dùng qua đường uống nên
nếu bào chế dạng qui ước thì hiệu quả điều trị không cao do bệnh nhârt phải
uống thuốc nhiều lần trong ngày, và nổng độ thuốc trong máu thất thường dễ
gây ra tác dụng khống mong muốn. Vì vậy nifedipine thường được bào chế
dưới dạng thuốc tác dụng kéo dài . Để bào chế nifedipine tác dụng kéo dài,
việc tìm ra biện pháp làm tâng độ tan và tốc độ hoà tan của nifedipine đóng
vai trò hết sức quan trọng.
Trong phạm vi luận văn này, chúng tui tiến hành nghiên cứu chế tạo
pellet nifedipine tác dụng kéo dài bằng nổi bao trên cơ sở sử dụng hệ phân tán
rắn Nife - HPMC dể cải thiện khả nãng hoà tan của nifedipine với các mục
tiêu sau:
- Làm tăng độ tan và tốc độ hoà tan của nifedipine bằng hệ phân tán rắn
Nife - HPMC.
- Phối họp hệ phân tán rắn vào pellet
- Chế pellet tác dụng kéo dài bằng phương pháp bao pellet hệ phân tán
rắn Nife-HPMC với tá dược tác dụng kéo dài.

/file/d/0Bz7Zv9 ... sp=sharing

---