Link tải luận văn miễn phí cho ae Kết nối

ĐẶT VẤN ĐỀ 1
CHƯƠNG I. TỔNG QUAN2
1.1. Tổng quan về meloxicam.2
1.1.1.Cô
ng thức hóa học.2
1.1.2.Tí
nh chất lý hóa2
1.1.2.1.Tính chất vật lý .2
1.1.2.2.Tính chất hóa học.2
1.1.3.D
ược lý học3
1.1.3.1. Dược động học.3
1.1.3.2. Dược lực học3
1.1.4.M
ột số phương pháp định lượng meloxicam .3
1.2.
Tổng quan về hệ phân tán rắn .4
1.2.1.Kh
ái niệm .5
1.2.2. Đặc điểm của hệ phân tán rắn5
1.2.2.1. Thành phần, cấu trúc5
1.2.2.2. Phân loại.5
1.2.2.3. Ưu nhược điểm của hệ phân tán rắn 6
1.2.2.4. Cơ chế làm tăng độ tan và độ hòa tan của dược chất.7
1.2.3.M
ột số phương pháp bào chế hệ phân tán rắn 9
1.2.3.1. Phương pháp bay hơi dung môi 9
1.2.3.2. Phương pháp đun chảy10
1.2.3.3. Một số phương pháp khác.10
1.2.4. Một số chất mang thường sử dụng trong hệ phân tán rắn .11
1.2.5M
ột số phương pháp đánh giá đặc tính của hệ phân tán rắn.12
1.3.M
ột số nghiên cứu về hệ phân tán rắn chứa meloxicam.13
CHƯƠNG II. NGUYÊN LIỆU, THIẾT BỊ, NỘI DUNG VÀ PHƯƠNG PHÁP
NGHIÊN CỨU.16
2.1.Ng
uyên liệu .16
2.2.Th
iết bị 16
2.3.Nộ
i dung nghiên cứu 17
2.4.Ph
ương pháp nghiên cứu 17
2.4.1Ph
ương pháp định lượng meloxicam .17
2.4.2Ph
ương pháp tạo hỗn hợp vật lý.18
2.4.3Ph
ương pháp bào chế hệ phân tán rắn chứa meloxicam 18
2.4.3.1. Phương pháp bay hơi dung môi18
2.4.3.2. Phương pháp đun chảy .20
2.4.4. Phương pháp đánh giá độ tan của meloxicam21
2.4.5. Phương pháp đánh giá độ hòa tan của meloxicam trong hệ phân tán
rắn,hỗn hợp vật lý và meloxicam nguyên liệu .21
2.4.6. Phương pháp xác định hiệu suất bào chế 23
2.4.7. Phương pháp đo nhiệt lượng vi sai quét DSC.23
2.4.8. Phương pháp xử lý số liệu.23
CHƯƠNG III. KẾT QUẢ NGHIÊN CỨU VÀ BÀN LUẬN.25
3.1. Xây dựng đường chuẩn biểu thị mối tương quan giữa nồng độ meloxicam
và diện tích pic sắc ký25
3.2. Bào chế hệ phân tán rắn meloxicam26
3.3. Kết quả khảo sát độ tan của meloxicam .28
3.4. Kết quả thử độ hòa tan .30
3.4.1. Kết quả thử độ hòa tan của hỗn hợp vật lý và hệ phân tán rắn dùng PVP
K30.30
3.4.2. Kết quả thử độ hòa tan của hỗn hợp vật lý và hệ phân tán rắn bào chế
bằng phương pháp bay hơi dung môi dùng PEG 600032
3.4.3. Kết quả thử độ hòa tan của hỗn hợp vật lý và hệ phân tán rắn bào chế
bằng phương pháp đun chảy dùng PEG 600034
3.5. Kết quả phân tích DSC.38
KẾT LUẬN VÀ ĐỀ XUẤT.41
Tài liệu tham khảo
ĐẶT VẤN ĐỀ
Theo quan điểm sinh dược học bào chế, độ hòa tan của dược chất có ảnh
hưởng quyết định tới mức độ và tốc độ hấp thu của dược chất. Các dược chất thuộc
nhóm II theo hệ thống phân loại của sinh dược học bào chế (BSC), tức là các dược
chất tan kém thấm tốt, thường có sinh khả dụng thấp do quá trình hấp thu dược chất
từ đường tiêu hóa bị giới hạn bởi độ hòa tan của chúng. Để nâng cao sinh khả dụng
của các dược chất này trong dạng thuốc rắn cần có các biện pháp để cải thiện độ hòa
tan của chúng. Tạo hệ phân tán rắn là một trong các phương pháp cải thiện đáng kể
độ hòa tan của dược chất ít tan.
Meloxicam là một thuốc chống viêm không steroid (NSAID) có nguồn gốc
từ acid enolic, có tác dụng chống viêm do ức chế cyclooxygenase (COX), đây là
các enzym chịu trách nhiệm chuyển acid arachidonic thành prostaglandin H2 -bước
đầu tiên trong quá trình tổng hợp prostaglandin (chất trung gian gây viêm). Các
dạng bào chế thường dùng của meloxicam là dạng rắn dùng theo đường uống. Tuy
nhiên độ tan của meloxicam trong nước và trong các dung môi phân cực nói chung
lại rất thấp (độ tan trong nước ở 25oC là 0,012 mg/ml). Vì vậy nếu cải thiện được độ
tan của meloxicam có thể sẽ nâng cao được sinh khả dụng của dược chất này. Để
góp phần vào hướng nghiên cứu cải thiện sinh khả dụng của meloxicam, chúng tôi
thực hiện đề tài “Bào chế hệ phân tán rắn meloxicam” với hai mục tiêu:
1. Chế tạo hệ phân tán rắn chứa meloxicam với hai chất mang PVP K30 và
PEG 6000 bằng hai phương pháp: bốc hơi dung môi và đun chảy.
2. Đánh giá mức độ cải thiện độ tan và độ hòa tan của meloxicam trong hệ
phân tán rắn bào chế được.

Aq4H9Hh9bt6T0rI

---