Download miễn phí Tiểu luận
Các dạng thuốc quy ước thường hấp thụ nhanh nhưng thải trừ nhanh, do đó người bệnh phải dùng nhiều lần trong ngày nhất là các thuốc có thời gian bán hủy sinh học ngắn. Điều này gây phiền phức cho những người bệnh phải dùng thuốc thường xuyên và nhiều khi người bệnh không đảm bảo được chế độ liều do quên thuốc, ngại dậy uống thuốc giữa ban đêm …
Thuốc tác dụng kéo dài ra đời đã khắc phục được nhược điểm nói trên của các dạng thuốc quy ước, đó là giảm số lần dùng thuốc, duy trì một nồng độ điều trị của dược chất thường xuyên trong máu giúp cho người bệnh tránh được cơn đột phát nguy hiểm, mặt khác hạn chế được những tác dụng phụ của thuốc (do tránh được hiện tượng đỉnh - đáy).
Indomethacin là một trong những thuốc chống viêm phi steroid có tác dụng giảm đau, chống viêm được sử dụng rộng rãi trong điều trị bệnh thấp khớp, viêm khớp mãn - là những bệnh đoì hỏi phải dùng thuốc trong thời gian dài. Tuy nhiên, indomethacin có thời gian bán hủy ngắn và có nhiều tác dụng phụ. Do đó, việc dùng các chế phẩm indomethacin TDKD có khả năng giải phóng từ từ dược chất trong khoảng thời giăn dài đã làm giảm bớt tác dụng phụ, tránh phiền phức cho người bệnh .
Nghiên cứu các dạng thuốc TDKD nói chung và các chế phẩm indomethacin TDKD nói riêng là yêu cầu cấp thiết. Trên thế giới nhiều công trình nghiên cứu bào chế indomethacin tác dụng kéo dài đã có nhiều chế phẩm được sản xuất lưu hành trên thị trương [16], [19]. Chính vì vậy, chúng tui thực hiện đề tài : "Nghiên cứu bào chế pellet indomethacin tác dụng kéo dài" với các mục tiêu sau :
1. Chế tạo được pellet indomethacin bằng phương pháp bồi dần trong nồi bao truyền thống.
2. Chế tạo được pelet indomethacin tác dụng kéo dài bằng phương pháp bao pellet indomethacin với tá dược tác dụng kéo dài. Dùng phương pháp tối ưu hoá để lựa chọn công thức màng bao thích hợp.
PHẦN 2 : TỔNG QUAN
2.1. Sơ lược về thuốc tác dụng kéo dài
2.1.1. Khái niệm
Thuốc TDKD là những chế phẩm có khả năng giải phóng hoạt chất liên tục theo thời gian để duy trì nồng độ thuốc trong máu trong phạm vi điều trị trong khoảng thời gian dài nhằm nâng cao hiệu quả điều trị và giảm số lân dùng thuốc cho người bệnh.
Thuốc TDKD ít nhất phải giảm được một nửa số lần dùng thuốc cho người bệnh so với dạng thuốc quy ước [7]
2.1.2. Ưu nhược điểm của thuốc tác dụng kéo dài [6] [7]
Ưu điểm :
- Duy trì được nồng độ dược chất trong mú trong phạm vi điều trị, giảm được dao động nồng độ thuốc trong máu (tránh được hiện tượng đỉnh - đáy) do đó giảm được tác dụng không mong muốn của thuốc.
- Giảm được số lần dùng thuốc cho người bệnh, giảm được phiền phức, tránh quên thuốc, bỏ thuốc, đảm bảo được sự tuân thủ của người bệnh theo chế độ liều đã được chỉ định, do đó nâng cao được hiệu quả điều trị. Đặc biệt là ở những người mắc bệnh mãn tính phải điều trị dài ngày.
- Nâng cao được sinh khả dụng (SKD) của thuốc do thuốc được hấp thụ đều đặn hơn, triệt để hơn.
Nhược điểm :
- Nếu có hiện tượng ngộ độc, tác dụng phụ hay không chịu thuốc thì không phải trừ ngay thuốc ra khỏi cơ thể được.
- Thuốc TDKD là những dạng thuốc đòi hỏi kỹ thuật cao. Khi uống, quá trình giải phóng dược chất trong đường tiêu hoá lại phụ thuộc rất nhiều yếu tố. Do đó nếu có sai sót trong kỹ thuật bào chế hay những thay đổi sinh học ở cá thể người bệnh đều có thể dẫn đến những thất bại trong đáp ứng lâm sàng so với ý đồ thiết kế ban đầu. Chỉ có một số ít dược chất được chế dưới dạng thuốc TDKD
2.1.3. Các mô hình bào chế thuốc tác dụng kéo dài [7].
2.1.3.1. Hệ cốt (Matrix)
* Cốt hoà tan
* Cốt ăn mòn
* Cốt trơ khuếch tán
* Cốt trao đổi ion
PrA6qWBByM83ubr
