Link tải miễn phí luận văn Nghiên cứu bào chế viên nén diltiazem tác dụng kéo dài hệ cốt sơ nước
ĐẶT VẤN ĐỀ

Hiện nay, tăng huyết áp là một bệnh phổ biến. Toàn thế giới có khoảng 1 tỷ người bị tăng huyết áp.Trong đó ở các nước phát triển có 20-25%, các nước đang phát triển là 11-15% [6]. Đây là một bệnh mạn tính có thể dẫn đến những biến chứng nguy hiểm như tai biến mạch máu não, chết cơ tim cấp tính, suy tim, suy thận… Trong điều trị tăng huyết áp thì việc cải thiện lối sống và tuân thủ điều trị có ý nghĩa vô cũng to lớn, đóng vai trò quyết định trong việc kiểm soát bệnh.
Diltiazem hydrochlorid - một dẫn chất của benzothiazepin, là một thuốc điều trị tăng huyết áp an toàn và hiệu quả với các ưu điểm : không có tác dụng không mong muốn trên thận, không gây rối loạn chuyển hóa. Tuy nhiên, diltiazem có thời gian bán thải trung bình khoảng 6 – 8h nên bệnh nhân khi dùng thuốc phải uống nhiều lần trong ngày. Do đó làm cho việc tuân thủ điều trị gặp khó khăn, ảnh hưởng tới hiệu quả điều trị.
Một giải pháp khắc phục nhược điểm này là dùng dạng thuốc tác dụng kéo dài nhằm giảm được số lần dùng thuốc, tăng sinh khả dụng, giảm tác dụng không mong muốn gây ra do hiện tượng đỉnh đáy. Hiện nay, trên thị trường đã có nhiều dạng bào chế diltiazem tác dụng kéo dài nhưng đều là của nước ngoài. Dạng viên nén giải phóng kéo dài dùng cốt sơ nước ăn mòn là một dạng bào chế đơn giản, nguyên liệu rẻ tiền, dễ kiếm phù hợp với điều kiện của nước ta.
Do đó, chúng tui tiến hành đề tài : “Nghiên cứu bào chế viên nén diltiazem giải phóng kéo dài sử dụng cốt sơ nước ăn mòn” với các mục tiêu :
1. Xây dựng được công thức bào chế viên nén diltiazem cốt sáp giải phóng kéo dài ở quy mô phòng thí nghiệm.
2. Khảo sát và đề xuất được tiêu chuẩn chất lượng cho viên nén diltiazem bào chế.


Chương I : TỔNG QUAN
1.1. THUỐC GIẢI PHÓNG KÉO DÀI DẠNG CỐT SƠ NƯỚC :
1.1.1. Khái niệm và ưu nhược điểm của dạng thuốc tác dụng kéo dài :
• Khái niệm :
Thuốc TDKD là những chế phẩm có khả năng kéo dài quá trình giải phóng và hấp thu dược chất từ dạng thuốc nhằm duy trì nồng độ dược chất trong máu trong vùng điều trị trong một thời gian dài với mục đích kéo dài thời gian điều trị, giảm số lần dùng thuốc cho người bệnh, giảm tác dụng không mong muốn, nâng cao hiệu quả điều trị của thuốc.
Theo Dược điển Mỹ thì thuốc TDKD ít nhất phải giảm được một nửa số lần dùng thuốc cho người bệnh. Theo các tài liệu về bào chế hiện đại, có thể chia thuốc TDKD thành các loại sau :
- Thuốc giải phóng kéo dài ( sustained release, prolong release, extended release, retard…).
- Thuốc giải phóng có kiểm soát ( controlled release).
- Thuốc giải phóng theo chương trình (programmed release, time release…).
- Thuốc giải phóng nhắc lại hay thuốc giải phóng theo nhịp ( repeat release, pulsatile release ).
- Thuốc giải phóng tại đích (targeted release, side – specific release).
• Ưu điểm :
- Duy trì được nồng độ dược chất trong máu trong vùng điều trị, giảm được nồng độ máu của thuốc ( tránh được hiện tượng đỉnh - đáy) nên giảm được tác dụng không mong muốn của thuốc.
- Giảm số lần dùng thuốc cho bệnh nhân, tránh quên thuốc, tránh phiền hà khi dùng thuốc giúp bảo đảm sự tuân thủ dùng thuốc từ đó góp phần nâng cao hiệu quả điều trị của thuốc.
- Nâng cao sinh khả dụng của thuốc do thuốc được hấp thu đều đặn, triệt để hơn.
- Kinh tế hơn, tuy giá thành của một liều đắt hơn dạng quy ước nhưng do giảm được lượng thuốc dùng cho cả đợt nên giá thành của cả liệu trình điều trị lại giảm.
• Nhược điểm :
- Nếu có hiện tượng ngộ độc, tác dụng không mong muốn thì nguy hiểm hơn vì liều dùng cao hơn bình thường và không thể loại trừ ngay ra khỏi cơ thể.
- Là dạng thuốc đòi hỏi kĩ thuật cao. Khi uống chịu ảnh hưởng của nhiều yếu tố trong đường tiêu hóa do đó khi có sai sót trong quá trình bào chế hay có thay đổi sinh học đặc biệt trong cá thể người bệnh có thể cho những đáp ứng lâm sàng nằm ngoài ý định thiết kế dạng thuốc.
- Chỉ một số ít dược chất phù hợp với dạng bào chế này [2].
1.1.2. Thuốc GPKD sử dụng cốt sơ nước ăn mòn :
Bào chế hiện đại sử dụng nhiều dạng bào chế khác nhau để kiểm soát dược chất giải phóng từ dạng GPKD như : kiểm soát giải phóng theo cơ chế khuếch tán ( hệ màng bao, hệ cốt trơ), kiểm soát theo cơ chế hòa tan ( màng bao hòa tan, cốt sơ nước cốt thân nước ăn mòn), theo cơ chế trao đổi ion, theo cơ chế áp suất thẩm thấu… Trong khuôn khổ của khóa luận này chúng tui chỉ đề cập đến hệ cốt sơ nước ăn mòn [2].
1.1.2.1 Nguyên tắc cấu tạo và nguyên liệu tạo cốt:
- Nguyên tắc cấu tạo : Dược chất được phối hợp với các TD tạo cốt mang thuốc có bản chất sơ nước và bị ăn mòn trong đường tiêu hóa dưới tác dụng của hệ enzym, pH.
- Nguyên liệu tạo cốt : là các TD sơ nước bị ăn mòn trong đường tiêu hóa như các sáp ( sáp ong, sáp Carnaubar..), các alcol béo (alcol cetylic, alcol cetostearylic…), các acid béo (acid stearic…), các ester béo, dầu thực vật hydrogen hóa…[7].
1.1.2.2. Phương pháp bào chế :
Sử dụng phương pháp tạo hạt nóng chảy.
Đây là phương pháp tạo hạt dùng TD nóng chảy như TD dính, do đó không phải sử dụng các TD dính thông thường ( thường là nước hay các dung môi hữu


phaw7I1qK57J3Ae

Xem thêm
Nghiên cứu bào chế và sinh khả dụng viên nén paracetamol giải
Nghiên cứu bào chế viên nén Gliclazid giải phóng kéo dài
Nghiên cứu bào chế viên nén Ibuprofen tác dụng kéo dài
Nghiên Cứu Bào Chế Viên Nén Nifedipin Tác Dụng Kéo Dài Với Tá Dược
Nghiên cứu bào chế viên metformin giải phóng kéo dài trên quy mô
Nghiên cứu hoàn thiện qui trình bào chế viên nén Nifedipin tác
Nghiên cứu bào chế và đánh giá sinh khả dụng viên nén
Nghiên cứu bào chế thuốc tiêm đông khô Alpha - Chymotrypsin
Nghiên cứu bào chế tiểu phân nano curcumin
Nghiên cứu định lượng viên nén artesunat
Nghiên cứu bào chế pellet indomethacin tác dụng kéo dài
Nghiên cứu chế thử Pellet Nifedipine tác dụng kéo dài
Nghiên cứu chế tạo tinh thể paracetamol kích thước nhỏ và khảo sát
Nghiên cứu bào chế viên nang chứa pellet metoprolol
Marketing các sản phẩm của công ty dược phẩm Sanofi Aventis Việt
Nghiên cứu biệt hóa tế bào gốc trung mô máu cuống rốn người thành
Bước đầu nghiên cứu dược động học của glycyl funtumin trên động
Nghiên cứu hoạt tính ức chế enzym α-glucosidase của vài cây thuốc
Đánh giá tác dụng lâm sàng của viên Độc hoạt tang ký sinh trên
Khảo sát nhu cầu chăm sóc sức khỏe của người cao tuổi tại phường
Tạo chủng vi khuẩn edwardsiella ictaluri đột biến bằng phương pháp
Khảo sát quá trình lên men malolactic rượu vang chanh dây

---