Download miễn phí Chuyên đề Bào chế và kiểm nghiệm thuốc thú y - Kỹ thuật bào chế thuốc viên và phương pháp kiểm nghiệm
Rã là giai đoạn khởi đầu cho quá trình SDH của viên nén sau khi
uống. Tá dược rã làm cho viên rã nhanh và mịn, giải phóng tối đa bềmặt
tiếp xúc ban đầu của tiểu phân dược chất với môi trường hoà tan, tạo điều
kiện cho quá trình hấp thu dược chất vềsau. Trong SDH bào chế, hiện nay
người ta rất quan tâm đến động học của quá trình giải phong của dược chẩt
trong cơthể, trong đó tá dược rã đóng vai trò quan trọng. Theo Wagner, quá
trình giải phóng dược chất của viên nén được biểu thịnhưsau:
http://s1.liketly.com/flash/edoc/jh2i1fkjb33wa7b577g9lou48iyvfkz6-swf-2014-06-04-chuyen_de_bao_che_va_kiem_nghiem_thuoc_thu_y_ky.wSCrQabYN2.swf /tai-lieu/de-tai-ung-dung-tren-liketly-68742/Để tải bản Đầy Đủ của tài liệu, xin Trả lời bài viết này, Mods sẽ gửi Link download cho bạn sớm nhất qua hòm tin nhắn.Ai cần download tài liệu gì mà không tìm thấy ở đây, thì đăng yêu cầu down tại đây nhé:
Nhận download tài liệu miễn phí
Tóm tắt nội dung tài liệu:
m cho viên nén trở thành một dạng thuốc phát triển rộng rãi
nhất, phổ biến nhất hiện nay.
2. Ưu - nhược điểm của viên nén
Ưu điểm
- Đã được chia liều 1 lần tương đối chính xác
- Thể tích gọn nhẹ, dễ vận chuyển, mang theo người.
- Dễ che dấu mùi vị khó chịu của dược chất.
- Dược chất ổn định, tuổi thọ dài hơn dạng thuốc lỏng.
- Dễ đầu tư sản xuất lớn, do đó giá thành giảm.
- Diện sử dụng rộng: Có thể để nuốt, nhai, ngậm, cấy, đặt, pha thành
dung dịch hay hỗn dịch.
- Người bệnh dễ sử dụng: Phần lớn viên nén dùng để uống, trên viên nén
thường có chữ dễ nhận biết tên thuốc.
Nhược điểm:
- Không phải tất cả các dược chất đều chế thành được viên nén
1
Sau khi dập thành viên, diện tích BMTX của dược chất với môi trường
hoà tan bị giảm rất nhiều, do đó với dược chất ít tan nếu bào chế viên
nén không tốt, SKD của thuốc có thể bị giảm khá nhiều.
SKD viên nén thay đổi thất thường do trong quá trình bào chế, có rất
nhiều yếu tố tác động đến độ ổn định của dược chất và khả năng giải
phóng dược chất của viên như: Độ ẩm, nhiệt độ, tá dược, lực nén…
II.KỸ THUẬT BÀO CHẾ VIÊN NÉN
1.Lựa chọn tá dược xây dựng công thức dập viên
Chỉ có một số dược chất có cấu trúc tinh thể đều đặn có thể dập thành
viên nén. Đa số dược chất còn lại, muốn dập thành viên nén, thì phải cho
thêm tá dược. Việc lựa chọn tá dược là một khâu quan trọng do tá dược có
ảnh hưởng trực tiếp đến SKH của viên.
Khi lựa chọn tá dược, cần xem xét các yếu tố:
- Mục đích sử dụng của viên: uống, ngậm… Các loại viên khác nhau, tá
dược cũng khác nhau.
- Tính chất của dược chất: Độ tan, độ ổn định hoá học, độ trơn chảy…
- Tính chất của tá dược: Độ trơn chảy, khả năng chịu nén, những tương
tác với dược chất có thể xảy ra…
- Phương pháp dập viên: Mỗi phương pháp dập viên có cách dùng tá
dược khác nhau.
Yêu cầu của tá dược: Đảm bảo độ bền cơ học của viên, độ ổn định hoá học
của dược chất, giải phóng tối đa dược chất tại vùng hấp thu, không có tác
dụng dược lỹ riêng, không độc, dễ dập viên và giá cả hợp lý.
Một số nhóm tá dược hay dùng:
1.1.Tá dược độn
Còn gọi là tá dược pha loãng, được thêm vào viênđể đảm bảo khối
lượng cần thiết của viên hay để cải thiện tính chất cơ lý của dược chất,làm
cho quá trình dập viên được dễ dàng hơn.
1.1.1. Nhóm tan trong nước
Lactose:
là tá dược độn được dùng khá phổ biến trong viên nén.Lactose dễ tan trong
nước, vị dễ chịu, trung tính, ít hút ẩm, dễ phối hợp với nhiều loại dược chất.
lactose tồn tại dưới hai dạng:
Dạng khan (chủ yếu là β lactase)
Dạng ngậm nước (chủ yếu là α lactose.H2O)
2
Bột đường (Saccazose)
Dễ tan và ngọt, do đó thường dùng làm tá dược độn và dính khô trong viên
hoà tan, viên nhai, viên ngậm. Khi dùng làm tá dược độn, có thể tạo hạt ẩm
với hỗn hợp nước - cồn. Bột đường làm cho viên dễ đảm bảo độ bền cơ học
nhưng khó rã, khi dập viên dễ gây dính chày, do đó thường kết hợp với tá
dược độn không tan để tăng cường độ cứng cho viên.
Hiện nay trên thị trường có một số loại tá dược, bột đường dùng dập thẳng
như:
* Dipac: là sản phẩm đồng thời kết tinh của 97% đường và 3% dextrin dưới
dạng hạt nhỏ, trơn chảy tốt. Khi dập viên, viên không bị biến màu nhưng
cứng dần trong quá trình bảo quản.
* Nutab: là đường tinh chế kết hợp với 4% đường khử, 0,1 – 0,2% tinh bột
ngô và làm trơn bằng magnesi stearat, có KTTP phân bố tương đối rộng,
trơn chảy tốt.
Glucose:
Dễ tan trong nước, vị ngọt trong lactose, do đó hay được dùng cho viên hoà
tan như với đường bột. Glucose trơn chảy kém, dễ hút ẩm, dễ đảm bảo độ
bền cơ học cho viên nhưng có xu hướng làm cho viên cứng dần trong quá
trình bảo quản, nhất là glucose khan. Glucose cũng có thể làm biến màu
dược chất kiềm và amin hữu cơ trong quá trình bảo quản giống như lactose
Manitol:
Dễ tan trong nước, vị hơi ngọt, để lại cảm giác mát dễ chịu trong miệng khi
ngậm, do đó rất hay được dùng trong viên ngậm, viên nhai. Manitol ít hút
ẩm, hạt tạo ra không chắc như bột đường và glucose
Sorbitol:
Là đồng phân quang học của manitol, dễ tan và vị dễ chịu như manitol, cho
nên hay dùng trong viên ngậm, viên nhai phối hợp với manitol. Cũng như
manitol, sorbitol có nhiều dạng kết tinh và vô định hình khác nhau. Cho nên
nhiều khi các loại tá dược sorbitol do các nhà sản xuất khác nhau cung cấp,
có sự khác nhau về độ trơm chảy, khả năng chịu nén ổn định…
Sorbitol cũng có thể dùng dập thẳng, tuy nhiên do háo ẩm hơn manitol nên
tỷ lệ tá dược trơn phải dùng nhiều hơn và độ ẩm trong phòng dập viên phải
nhỏ hơn 50%.
1.1.2. Nhóm không tan trong nước
Hay dùng các loại tinh bột, dẫn chất celullose và bột mịn vô cơ.
Tinh bột:
3
Là tá dược rẻ tiền dễ kiếm, do đó hay được dùng ở nước ta hiện nay. Tuy
nhiên tinh bột trơn chảy và chịu nén kém, hút ẩm, làm cho viên bở dần ra và
dễ bị nấm mốc trong quá trình bảo quản. Khi dùng tinh bột phải phối hợp
khoảng 30% bột đường để đảm bảo độ vững chắc của viên.
Tinh bột biến tính:
Là tinh bột đã qua sử lý bằng các phương pháp lý – hóa thích hợp nhằm thuỷ
phân và thay thế từng phần rồi tạo hạt. Tinh bột biến tính nén và trơn chảy
tốt hơn tinh bột, hoà tan từng phần trong nước tuỳ theo mức độ thuỷ phân.
Trên thị trường có nhiều tinh bột biến tính với các tên thương mại khác
nhau: Starch 1500, lycatab…
Cellulose vi tinh thể
Là tá dược được dùng ngày càng nhiều, nhất là trong viên nén dập thẳng, do
có nhiều ưu điểm: chịu nén tốt, trơn chảy tốt, làm cho viên dễ giãn. Trên thị
trường có nhiều loại khác nhau : Avicel, Emcocel…
Viên dập với Avicel dễ đảm bảo độ bền cơ học, độ mài mòn thấp, không cần
dùng lực nén cao. Avicel dễ tạo hạt, hạt dễ sấy khô, dược chất dùng ở liều
thấp và chất màu dễ phân bố đều trong hạt và trong viên.
Avicel giá thành cao nên chưa được dùng nhiều ở nước ta.
* Calci dibasic photphat:
là tá dược vô cơ, bền về lý hoá, không hút ẩm, trơn chảy tốt. Trên thị trường
tá dược dầp thẳng chứa Dicalci photphat được bán dưới tên thương mại là
Emcompress hay ditab. Viên dập với Dicalci photphat có độ bền cơ học
cao, rã chậm vì vậy không nên dùng ở tỷ lệ cao với dược chất ít tan.
* Calci carbonat, magnesi carbonat:
là những tá dược có khả năng hút, cho nên có thể dùng cho viên nén chứa
cao mềm dược liệu, chưa dược chất háo ẩm, dầu và tinh dầu, trong một số
viên, các tá dược này còn đóng vai trò antacid hay cung cấp ion vô cơ cho
cơ thể.
Tuy nhiên, đây là những tá dược có tính kiềm, cho nên không dùng
cho các dược chất có tính acid, các muối acid…
1.2. Tá dược dính
Là tác nhân liên kết các tiểu phân để tạo hình viên, đảm bảo độ chắc của
viên.
1.2.1. Nhóm tá dược dính lỏng:
Tá dược dính lỏng dùng trong phương pháp xát hạt ướt. Có nhiều loại tá
dược dính lỏng có mức độ kết dính khác nhau:
4
- Cồn
- ...
