1
THUỐC AN THẦN GÂY NGỦ
2
ĐẠI CƢƠNG
THUỐC AN THẦN
Thuốc an thần mạnh (an thần chủ yếu = major
tranquilizers- thuốc liệt thần): trị loạn thần
Thuốc an thần nhẹ (an thần thứ yếu= minor tranquilizers -
giải lo âu ): giảm kích thích, mất cảm giác lo âu, hồi hộp và
căng thẳng tinh thần.
Là thuốc làm giảm kích thích thần kinh trung ƣơng,
giảm quá trình hƣng phấn vỏ não.
3
ĐẠI CƢƠNG
THUỐC NGỦ
Là thuốc ức chế thần kinh trung ƣơng, tạo trạng thái
buồn ngủ, đƣa đến giấc ngủ gần với giấc ngủ sinh lý.
Tác dụng
Chống mất ngủ
Giảm trạng thái căng thẳng của thần kinh
Tăng tác dụng của thuốc giảm đau, thuốc mê
Chống ngộ độc thuốc kích thích thần kinh trung ƣơng
Thuốc → an thần → gây ngủ → ức chế hô hấp
4
ĐẠI CƢƠNG
PHÂN LOẠI
N
N
RO
NH
2

ĐẠI CƢƠNG
DẪN XUẤT CÔNG THỨC TÁC DỤNG
AN
THẦN
GÂY NGỦ
Các dẫn xuất
khác: Buspiron;
Sulpiride X

Ureid vòng
đóng:
Các Barbiturat X
N
N
O
O
O
R
1
R
2

5
N
N
2
3
N
N
1
4
1
4
S
N
N
1,4-benzodiazepin
1,5-benzodiazepin
2,3-benzodiazepin 1,4-thienodiazepin
ĐẶC TÍNH CHUNG
7
DẪN CHẤT BENZODIAZEPIN
Tác dụng
An thần, giải lo âu
1,4-Benzodiazepin
N
N
R
1
R
2
R

Gây ngủ
1,4-Benzodiazepin
Nitrazepam
Flunitrazepam
Temazepam
Lometazepam
Triazolo-1,4-benzodiazepin
N
N
N
N
R
2
R
1
R
3
Estazolam
Triazolam
Alprazolam
Imidazo-1,4-benzodiazepin:
Loprazolam
Cl
N
N
O
2
N
N
O

R
2
X
O
1
4
2
3
5
A B
11
DẪN CHẤT BENZODIAZEPIN
N
N
N
O
OC
2
H
5
7
4
5
CH
3
F
O
Flumazenil
12
DẪN CHẤT BENZODIAZEPIN

N
O
2
N
O
H
HCl
100
0
C
O
2
N
NH
2
O
NaNO
2
[N_(
1
_naphtyl)_
ethylendiamin]
Hợp chất azoic
14
DẪN CHẤT BENZODIAZEPIN
Các phương pháp định lượng
Phổ UV
Môi trƣờng khan
DM: Acid Acetic băng
CĐ: Acid Percloric 0,1N

3
C
16
H
13
ClN
2
O
PTL: 284,7
Định tính:
Dd diazepam / H
2
SO
4
đđ cho huỳnh quang
xanh lục – vàng (UV 365 nm)
Hấp thụ UV: λ
max
= 242; 285; 366 nm (dd
diazepam trong H
2
SO
4
0,5% / methanol ).
Định lượng
18
Chỉ định:
Làm giảm triệu chứng rối loạn, lo âu, sợ
hãi.
Giảm co thắt cơ trong một số bệnh thần

11
N
3
O
3

PTL: 281,26
Định tính:
 Dd Nitrazepam / methanol + NaOH → màu vàng
đậm lên
 Hấp thụ UV: λ
max
= 280 nm.
 Phản ứng định tính nhóm amin thơm.
 Sắc ký lớp mỏng.
DẪN CHẤT BENZODIAZEPIN - NITRAZEPAM
21
Chỉ định:
Trị mất ngủ; khắc phục tình trạng co cơ ngoài ý
muốn.
Cách dùng và liều dùng:
Uống trƣớc khi ngủ.
Liều thông thƣờng 5 – 10 mg; trẻ em và ngƣời già
giảm nửa liều.
Chú ý:
Chất chuyển hóa của nitrazepam còn hoạt tính;
không nên sử dụng liên tục và kéo dài
Bảo quản: Bảng B hướng thần.
DẪN CHẤT BENZODIAZEPIN - NITRAZEPAM
22

S
R
3
O
O
R
1
R
2
Barbiturat
Thiobarbiturat
24
DẪN CHẤT BARBITURAT
Liên quan giữa cấu trúc và tác dụng
- Nhóm thế R
1
và R
2
là các chuỗi carbon
Mạch từ 1 – 5 C có tác dụng tăng hoạt tính.
Mạch = 5 C: tác dụng gây ngủ giảm (có thể
gây co giật)
Mạch chƣa no tăng hoạt tính.
Gốc phenyl: mất tác động gây ngủ, tăng tác
động chống co giật (thế vào R
1
hoặc R
2
)
- Nhóm thế R

Barbital VERONAL C
2
H
5
C
2
H
5
H O
Phenobarbital GARDENAL C
2
H
5
C
6
H
5
H O
Mephobarbital
METHYL-
GARDENAL
C
2
H
5
C
6
H
5
CH