1. ĐẶT VẤN ĐỀ:
Ung thư vú là loại ung thư thường gặp nhất và gây tử vong hàng đầu ở phụ nữ nhiều
nước công nghiệp. Theo Cơ quan Nghiên cứu Ung thư Thế giới (IARC) vào năm 1998 thì
ung thư vú đứng đầu, chiếm 21% trong tổng số các loại ung thư ở phụ nữ trên toàn thế
giới. Cũng theo IARC, xuất độ chuẩn hóa theo tuổi của ung thư vú ở phụ nữ là 92,04 (trên
100 000 dân) ở châu Âu và 67,48 (trên 100 000 dân) trên toàn thế giới vào năm 1998, đều
là cao nhất trong các loại ung thư ở nữ giới.
Trên thế giới, cứ 5 phụ nữ, có 1 người chết do ung thư vú. Trong khi đó, tại Việt Nam,
ở Hà Nội và TP.HCM, bệnh ung thư vú chiếm tỷ lệ 20- 30% trong số các bệnh ung thư.
Tỷ lệ mắc bệnh ung thư vú trên phụ nữ ngày càng tăng và ung thư vú ngày càng có
khuynh hướng trở thành loại ung thư thường gặp nhất.
Việt nam có khoảng 86 triệu dân, nữ giới chiếm 51%. Ung thư vú là một loại ung thư
phổ biến nhất ở phụ nữ, Tp.HCM và Hà Nội là những nơi có tỷ lệ ung thư vú cao nhất
nước. Cứ 100.000 phụ nữ ở Hà Nội thì có 30 người ung thư vú, tại Tp.HCM là 20. Hàng
năm trên thế giới có 519.000 phụ nữ bị chết vì ung thư vú.
Trong 15 năm qua tại Việt Nam, số phụ nữ mắc bệnh ung thư vú đã vượt qua ung thư
cổ tử cung và sẽ tiếp tục tăng cao trong những năm tới. Theo thống kê, phần lớn ung thư
vú xảy ra ở độ tuổi 35 – 45, tuy nhiên ngay cả những phụ nữ độ tuổi từ 20 - 30 cũng có
thể mắc bệnh và càng cao tuổi thì nguy cơ mắc bệnh càng cao.
Hiện TP Hà Nội và TPHCM là hai nơi có tỷ lệ phụ nữ mắc ung thư vú cao nhất nước.
Trong đó, cứ 100.000 phụ nữ ở Hà Nội thì có 30 người mắc ung thư vú mới mỗi năm; còn
ở TPHCM, tỷ lệ này là 20/100.000 phụ nữ.Việt nam có khoảng 86 triệu dân, nữ giới
chiếm 51%. Hàng năm trên thế giới có 519.000 phụ nữ bị chết vì ung thư vú.
Việc phát hiện sớm có ý nghĩa rất lớn trong điều trị ung thư vú. Nếu phát hiện ở giai
đoạn đầu, cơ hội chữa khỏi bệnh lên tới hơn 80%, ở giai đoạn 2, tỉ lệ này sẽ là 60%, sang
giai đoạn 3 khả năng khỏi hẳn thấp và đến giai đoạn 4 thì thường việc điều trị chỉ để kéo
dài cuộc sống, giảm bớt các triệu chứng đau đớn. Như vậy, ung thư vú hoàn toàn có thể
1
ngăn ngừa và chữa khỏi nếu được phát hiện sớm và điều trị kịp thời, đồng thời đảm bảo
khả năng nuôi con bằng sữa mẹ sau này.
Đây là một bệnh hết sức phức tạp mà trong nhiều năm qua đã có nhiều nghiên cứu về

cũng ít gây tác dụng phụ hơn, ngoại trừ sự gia tăng nguy cơ đau khớp và gãy xương.
Kết quả đầu tiên đã được đăng trên tạp chí Lancet số tháng 6/2002 và thông báo tại
một cuộc hội thảo quốc tế về ung thư mới được tổ chức tháng trước tại San Antonio (Mỹ).
Một số nước đã cho phép sử dụng anastrozole trong điều trị ung thư vú giai đoạn sớm
(Mỹ, Nhật, Mexico, Bỉ, Luxemburg và New Zealand). Tuy nghiên cứu còn phải tiếp tục
thêm 2 năm nữa, anastrozole vẫn được coi như một cột mốc quan trọng trong công cuộc
điều trị ung thư vú.
• Công thức phân tử C
17
H
19
N
5
CNNC
N
N
N
• Tên theo IUPAC là 1,3-Benzenediacetonitrile, α, α, α’, α’-tetramethyl-5-(1H-1,2,4-
triazol-1-ylmethyl).
• Khối lượng phân tử là: 293.366 g/mol
• Điểm tan chảy: 81 – 82
o
C
Arimidex (anastrozole) là một chất ức chế aromatase (AI). Trong sử dụng lâm
sàng, nó được sử dụng để ngăn chặn sự tiến triển của ung thư vú ở phụ nữ. Nó hoạt động
bằng cách chặn các enzyme aromatase, có trách nhiệm sản xuất estrogen.
Arimidex được chỉ đinh để điều trị hỗ trợ cho phụ nữ sau mãn kinh bị ưng thư vú
giai đoạn sớm có thụ thể oestrogen dương tính. Hiệu quả của Arimidex trong điều tri ung
3
thư vú giai đoạn sớm được đưa vào bảng phân tích thời gian sống không tái phát bệnh ở

CO
3
, DMF, 69%.
Đây là quy trình tổng hợp anastrozole từ 1,3-bis(bromomethyl)-5-methylbenzene.
QUY TRÌNH TỔNG HỢP ANASTROZOLE THỨ HAI:
COOMe
(i)
COOMe
Br Br
(ii)
COOMe
NC CN
(iii)
COOMe
NC CN
(iv)
NC CN
OH
NC CN
Cl
(v)
(vi)
NC CN
N N
N
Đây là quy trình tổng hợp anastrozole từ methyl 3,5-dimethylbenzoate.
4
(i) NBS, Bz
2
O

preparation of anastrozole”, july. 24.
(3) S. G. Hiriyanna; K. Basavaiah (2008), “Isolation and characterization of process
related impurities in anastrozole active pharmaceutical ingredient”, February 7.
(4) Toby Jackson, L. W. Lawrence Woo, Melanie N. Trusselle, Surinder K. Chander,
Atul Purohit, Michael J. Reed and Barry V. L. Potter (2007), “Dual aromatase-
sulfatase inhibitors based on the Anastrozole template: synthesis, in vitro SAR,
molecular modelling and in vivo activity”, Supplementary Material (ESI) for
Organic and Biomolecular, Chemistry This journal is © The Royal Society of
Chemistry.
6