Bài thực hành bào chế 2
Nhũ Tương Dầu Parafin

1. công thức
Dầu Parafin 17,5 g
Tween 80 Span 80 3 g
(tween:2,16g ,HLB =15và span:0,84gHLB =4,3)
Nước cất vđ 50 g
2. Đặc điểm công thức.
*Dầu Parafin: là dược chất chính,nhóm thân dầu ,không phân cực,chất lỏng
trong không màu,sánh như dầu,hầu như không mùikhông vị,không có huỳnh
quang dưới as ban ngày, th
ựctế không tan trong nước và ethanol 96% nhưng
tan trong ether và cloroform.Có tác dụng nhuận tràng và tẩy
* Tween 80
- Tá dược thân nước
- Chất sánh lỏng, màu vàng or vàng nâu,mùi dễ chịu,
độ nhớt cao tăng ổn định khi phối hợp tạo hỗn dịch
- Là 1 polyglycol ,làm tăng độ tan cho dược chất,là chất gây thấm,tăng
khả năng phân tán
* Span 80
- Là những acid béo,Tá dược thân dầu
- Chất sánh lỏng,màu vàng nhạt,độ nhớt cao
- Làm tăng độ tan cho dược chất,là chất gây thấm,tăng khả năng phân
tán 3. KTBC
- Tính toán CT,chuẩn bị ,vào sổ pha chế
- Cân dầu Parafin và Span 80 trên cốc có mỏ (fa dầu)
- Cân H

21
mm
HLBmHLBm
+
×
+×
, HLB cần lấy =12 Cốm Amocicilin

1) CT bào chế
Amociclin trihydrat 3,0 g
Tween 80 0,15 g
Na CMC 0,15 g
Na EDTA 0,15 g
Benzoat 0,06 g
Na sarcarin 0,04 g
PEG 6000 0,9 g
Bột mẹ Riboflavin 0,2 g
Lactose 25,55 g
PVP 10%/cồn 80o vđ 7,5 ml
Tinh dầu lựu vđ (3 giọt )
2) Đặc điểm công thức
*Amocicilin
- Dạng bột ,kết tinh trắng,vị đắng,khó tan trong
nước(1:370),alcol(1:2000),thực tế không tan trong ether,cloroform,dầu.Tan
trong các dung môi như acid or kiềm loãng,bị phân hủy nhanh ở độ ẩm cao và
trên 37
0

- Tinh thể trắng, tan tốt trong nước, có vị ngọt( Ngọt gấp 300 lần siro
đơn).
- Tác dụng: điều vị.
*PEG 6000
- Là tá dược tạo hệ phân tán rắn. Tác dụng làm tăng độ tan.tạo mùi thơm
vị ngọt,hệ số nhớt 200-270mPAS * Lactose
- Là tá dược độn, dễ tan trong nước, vị dễ chịu, nhằm cải thiện độ tan
của dược chất.
*Bột mẹ Riboflavin
- Là bột kết tinh màu vàng, mù đặc trưng, ít tan trong nước.
- Vai trò: Tá dược màu.
*Cồn PVP 10%/ Cồn 80
o
- Là chất lỏng, không màu, trong suốt, dễ bay hơi.
- là tá dược dính
* Tinh Dầu Lựu
- Là chất lỏng sánh, màu hồng, mùi thơm dễ chịu.
- Tác dụng: điều hương
3) KTBC
- Tính toán công thức cho 10 gói ,vào sổ pha chế và chuẩn bị DC và TD
- Cân nghiền mịn từng thành phần(nếu cần)
- Trộn Amox với bột mẹ và Tween đến đồng nhất
- Trộn hỗn hợp trên với các thành phần sau theo thứ tự:Na sarcarin,
Na Benzoat ,Na EDTA,Na CMC,PG 6000,Lactose khan
- Thêm dần cồn PVP 10%tạo khối bột ẩm
- Ủ trong túi Nilon 15’,sát hạt qua rây 1mm
- Sấy ở 50

c,tốt nhất ở 15- 30
0
c
* PEG
-Ưu điểm:có nhiệt độ nóng chảy cao hơn thân nhiệt nên thuốc có độ bền
cơ học cao và hòa tan dược chất ít tan trong nước
- Nhược điểm:
+ Làm thuốc có độ cứng cao nên gây đau khi đặt ở chỗ bị tổn thương
+ Có tính háo ẩm nên hút niêm dịch thường kích thích nhu động ruột nếu
thời gian hòa tan kéo dài có thể thuốc bị đẩy ra ngoài
- PEG 400 dạng sánh lỏng,không màu,TLPT 380-420,tỷ trọng
D
25
=1,125,LD
50
chuột cống 43,62ml/kg
- PEG 4000 bột kết tinh hay tinh thể trắng, TLPT 3500-4500,tỷ trọng
D
25
=1,212,LD
50
chuột cống 50g/kg

⇒ dùng hỗn hợp PEG có độ chảy thích hợp,nên hòa tan nhanh trong
niêm dịch,giải phóng dược chất nhanh,thích hợp cho thuốc đạn đặt ở hậu
môn
3) KTBC
a) Tính lượng tá dược và dược chất dựa vào HSTT
- Cho HSTT của Para với bơ cacao E = 1,5,KLR d
bơ

÷
m
PEG 4000
= 21,03 – 5,25= 15,78 g

b) phối hợp dược chất với tá dược và đổ khuôn
- Chuẩn bị khuôn:rửa sạch,sấy khô,bôi trơn bằng dầu parafin
- Đun chảy hỗn hợp PEG trên cốc có mỏ (60
0
c)
- Cho Paracetamol khuấy tan hoàn toàn trong hỗn hợp tá dược trên
- Để nguội gần nhiệt độ đông đặc (>40
0
c) đổ khuôn,đổ đầy trên mặt
khuôn
- Để khuôn thuốc ở 5-10
0
c (khoảng 30’) cho thuốc đông rắn hoàn toàn
- Lấy khuôn ra và dùng dao cắt phần thuốc thừa phía trên mặt khuôn
,tháo khuôn lấy thuốc
- Gói viên thuốc bằng giấy chống ẩm nhôm,đóng túi PE 2 lớp
- Dán nhãn đúng qui chế
4) TCCL
- Cảm quang:hình thoi,KT,độ đồng nhất

Nước cất 0,4g
2. Đặc điểm công thức
* Acid benzoic
- Tinh thể hình kim hay mảnh không màu or bột kết tinh trắng,không
mùi or thoảng mùi cánh kiến trắng,khó tan trong nước ,tan trong nước sôi,dễ tan
trong Ethanol 96%,ether,cloroform ,dầu béo
- Kháng nấm,chất bảo quản chống VSV.
- Cùng với
Acid Salicylic tăng phổ diệt nấm,giảm tính đối kháng
* Acid Salicylic
- Tinh thể màu trắng hay kết tinh mà trắng ,khó tan trong nước (1:460),nước
sôi (1:15) ,benzen (1:135).Dễ tan trong cồn,ether (1:3), ít tan trong cloroform
- Chống nấm,sát khuẩn và tróc sừng da(nđộ >1%) ,làm mềm và phá hủy lớp
sừng bằng cách hydrat hóa môi sinh (do giảm PH),dùng nhiều gây hoại tử
da,kích ứng da và niêm mạc
dùng trong trường hợp viêm da tiết bã nhờn,vảy nến,mụn trứng cá,làm tróc
sừng
*Dầu Parafin: là dược chất chính,nhóm thân dầu ,không phân cực,chất lỏng
trong không màu,sánh như dầu,hầu như không mùi,không vị,không có huỳnh
quang dưới as ban ngàythwcj tế không tan trong nước và ethanol 96% nhưng
tan trong ether và cloroform.Có tác dụng nhuận tràng và tẩy
* Natri laurylulphat
- Tinh thể màu trắng,dễ hút ẩm,dễ tan trong nước,tan trong ethanol, là chất
nhũ hóa
* Alcol cetostearylic (còn được gọi là sáp Lanet 0)
- Gồm alcol stearic(>40%) và alcol cetylic,khi kết hơp với Vaselin tăng khả
hấp thu nước của hỗn hợp tá dược
- Tinh thể or kết tinh màu trắng,là chất nhũ hóa,khó tan trong nước
*Vaselin
- Thể chất mềm,độ nhớt thay đổi theo nhiệt độ,trong màu trắng,t

+ Cân acid benzoic, acid salicylic và tá dược nhũ hóa.
+ Nghiền mịn acid benzoic và acid salicylic riêng rẽ trộn thành bột kép.
+ Cho đồng lượng tá dược vào nghiền trộn đều tới khi thu được thuốc
mỡ đặc, mịn, đồng nhất.
+ Thêm dần từng phần tá dược còn lại vào trộn đều theo nguyên l ý
đồng lượng cho tới khi thu được thuốc mỡ đồng nhất.
+ Đóng lọ, hoàn thiện sản phẩm.
4. Công dụng, cách dùng, bảo quản
- Bôi da điều trị nấm, vẩy nến, nước ăn chân
- Bảo quản nơi khô mát
5. TCCL
- Thuốc phải mịn,đồng nhất, không có mùi lạ,không biến màu,không cứng
lại hoặc tách lớp ở đk thường,không được chảy lỏng ở 37
0
c và phải bắt
dính được trên da khi bôi
- Mềm,đồng nhất và đồng đều khối lượng Methyl salicylat

1) Công thức
Methyl salicylat 2g
Long Não 1,6g
Cloral hydrat 0,8g
Menthol 0,2g
Acid Salicylic 0,2g
Lanolin 4g
Vaselin 10,2g
Sáp ong 1g

nước và các chất lỏng phân cực rất mạnh
- Thể chất dẻo,dính,màu vàng nâu,dễ bị ôi khét nhất là khi có nước

* Menthol.
- Dùng bôi ngoài, hấp thu tương đối nhanh
- Menthol và long não làm tăng hấp thu của methyl salicylat và
giảm sự thủy phân của nó.
* Sáp ong
- Tăng độ cứng,độ chảy,khả năng hút nước,phối hợp để tăng khả năng
nhũ hóa và độ cứng của các tá dược nhũ hóa ÎHỗn hợp 3 tá dược
- Phát huy ưu điểm của chúng
- Khắc phục được nhược điểm về thể chất và tính thấm
3) KTBC
- Tính toán công thức vào sổ pha chế ,chuẩn bị dụng cụ,hoá chất
- Cân hỗn hợp tá dược cho vào lọ có nắp ,đun chảy cách thủy
- Cân các dược chất ,cho long não ,Menthol,cloran hydrat,vào cốc có mỏ
trộn cho chảy lỏng them acid Salicylic vào hòa tan
- Cân Vaselin, lanolin, sáp ong vào cốc có mỏ đun nóng chảy hoàn toàn,
để tá dược gần đông đặc.
=> Hai quá trình trên cùng làm song song.
- Cho hỗn hợp đã chảy lỏng vào lọ tá dược ,đậy nắp ,đun cách thủy và lắc
đến đồng nhất (lọc qua sô trắng).
- Để nguội ,dán nhãn đúng quy chế
4) Công dụng ,cách dùng ,bảo quản
-Sát trùng giảm đau chống viêm
-Bôi xoa tại chỗ khi bị viêm khớp, đau nhức xương ,đau lưng ,đau dây thần
kinh

như axit
amin, phenyl epherin HCl, salycynamid làm viên sẫm màu.
- Là tá dược độn.
* Avicel PH 101.
- Là tá dược độn.
- Có kích thước hạt 50
m
μ
.
- Là cá cellulose vi tinh thể.
- Dễ tạo hạt và sấy khô.
* PVP 10%
- Là chất lỏng, không màu, trong suốt, dễ bay hơi.
- là tá dược dính
3) KTBC
-Tính toán công thức cho 200 viên ,vào sổ pha chế chuẩn bị
- Cân DC và TD, Avicel nghiền thật mịn
-Trộn bột kép theo nguyên tắc đồng lượng,rây qua rây 0,315mm
-Thêm từ từ cồn PVP đến độ ẩm thích hợp vừa đủ thích hợp,vừa thêm vừa trộn
kĩ,ủ trong túi nilon 30’
- Sát hạt qua rây 1mm,sấy ở nhiệt độ 50-60
0
C/15
’
,lấy ra và sửa hạt qua rây
1mm,rồi sấy tiếp khoảng 30
’
- Loại bột mịn qua rây 0,16mm,cân lượng hạt thu được
- Thêm 3% tá dược trơn (talc:magie stearat =9:1)trên tổng số hạt thu được
- Dập viên bằng máy tâm sai qua cỡ chày số 7 or 8 ,điều chỉnh l

Avicel PH 101 12 g
Talc 0,6 g
2) Đặc điểm công thức
* Thiamin
- Các muối dùng là thiamin HCL, thiamin nitrat (mononitrat)
- T/c vật l ý: không màu, bột kết tủa trắng, hay gần như trắng.
- Tan trong nước, dễ tan trong nước sôi, khó tan trong ethanol 96% và metranol.
- T/c Hóa học
+ Phản ứng của pyrimidin: phản ứng acidpicric -> tạo kết tủa vàng.
+ Phản ứng của nhân thiazoli: trong môi trường kiềm và kalifericy amid
K
3
[Fe(CN) ]
6
->thiacrom.
+ Phản ứng của Cl
-
với Ag
+
.
+ Dễ bị OXH
- Độ ổn định: dễ bị oxy hóa bởi ánh sáng, nhiệt độ cao, ẩm, không bền trong môi
trường kiềm.
- Các phương pháp bào chế, tác dụng dược l ý.
+ viên nén 10, 50, 100, 250, 300 mg.
+ Ống tiêm 50mg/1ml, 100mg/2ml.
+ Tác dụng dược l ý: ít có tác dụng dược l ý dù với liều cao.
* Lactose khan
- TD bột tan trong nước, vị dễ chịu là dang
β

- LD:5-30 mg/ngày; 300mg/ngày cho những trường hợp bệnh nặng
5) TCCL
- Độ rã (thử 6 viên,viên phải rã hết trong môi trường nước cất 37
0
c,trong vòng 15’)
- Độ đồng đều khối lượng( =7,5%, thử 20 viên)
%Δ
- Độ hòa tan:dùng máy cánh khuấy,tốc độ 50 vòng/ph,mt là 900ml nước cất,ĐL bằng
pp đo quang phổ huỳnh quang,sau 45’ phải có trên 75% lượng ghi trên nhã đã hòa tan
- TC nhà sx :độ mài mòn và độ cứng
- Cảm quang:viên màu trắng hoặc vàng nhạt,mùi đặc biệt
- Hàm lượng đạt từ 90,0- 110%
+ XĐ bằng phương pháp cân và HPLC dùng cột C
18
,
λ
=244nm