Download miễn phí Đề tài Tìm hiểu quy trình tổng hợp phenolbarbital
MỤC LỤC
Trang
Mở đầu .3
Phần I: Tổng quan .4
1.1.Ngành kỹ thuật hóa học 4
1.2.Chuyên ngành hóa dược và hóa chất bảo vệ thực vật .5
Phần II: Thiết kế quy trình tổng hợp Phenobarbital 7
2.1. Tổng quan về phenobarbital 7
2.1.1.Tên .7
2.1.2.Tính chất vật lý .8
2.1.3.Tính chất hóa học .8
2.1.4.Tác dụng dược lý .8
2.1.5.Tiêu chuẩn dược điển .17
2.1.6.Ứng dụng .19
2.2. Những phương pháp tổng hợp Phenobarbital .20
2.2.1. Phương pháp 1 .20
2.2.2. Phương pháp 2 .20
2.2.3. Phương pháp 3 .20
2.2.4. Phương pháp 4 .21
2.2.5. Phương pháp 5 .22
2.2.6. Phương pháp 6 .22
2.2.7. Phương pháp 7 .23
2.2.8. Phương pháp 8 .24
2.3. Quy trình công nghệ lựa chọn .25
2.3.1. Cơ sở lý thuyết lựa chọn 25
2.3.2. Đề xuất quy trình phản ứng .27
2.3.2.1.Phương trình phản ứng .27
2.3.2.2. Mô tả quy trình phản ứng 27
2.3.2.3. Sơ đồ khối quy trình .28
2.3.3. Tính chất chủa một số nguyên liệu tham gia vào quá trình phản ứng .29
Kết luận 32
Tài liệu tham khảo .33
http://s1.liketly.com/flash/edoc/jh2i1fkjb33wa7b577g9lou48iyvfkz6-swf-2013-12-27-de_tai_tim_hieu_quy_trinh_tong_hop_phenolbarbital.dYTwSzyxrx.swf /tai-lieu/de-tai-ung-dung-tren-liketly-51677/Để tải bản Đầy Đủ của tài liệu, xin Trả lời bài viết này, Mods sẽ gửi Link download cho bạn sớm nhất qua hòm tin nhắn.Ai cần download tài liệu gì mà không tìm thấy ở đây, thì đăng yêu cầu down tại đây nhé:
Nhận download tài liệu miễn phí
Tóm tắt nội dung tài liệu:
át triển:
Theo quy hoạch phát triển ngành công nghiệp hoá dược nước ta, giai đoạn từ nay đến năm 2015 sẽ tập trung đầu tư những dự án điều tra tổng thể nguồn nguyên liệu tự nhiên; nhà máy sản xuất hoá dược vô cơ và tá dược thông thường; nhà máy chiết xuất hoá dược có nguồn gốc thiên nhiên và bán tổng hợp; nhà máy liên doanh tá dược cao cấp; nhà máy sản xuất thuốc kháng sinh (giai đoạn 1); nhà máy sản xuất sorbitol…
Giai đoạn 2016-2025 sẽ tập trung vào các loại thuốc kháng sinh; vitamin; thuốc hạ nhiệt giảm đau; thuốc tim mạch, tiểu đường, chống lao, chống sốt rét, mất trí nhớ, điều chỉnh thể trọng; thuốc phòng dịch… Tập trung vào các dự án đầu tư như mở rộng công suất nhà máy sản xuất sorbitol lên 20.000 tấn/năm; xây dựng nhà máy sản xuất kháng sinh giai đoạn 2; đầu tư xây dựng nhà máy sản xuất một số thuốc giảm sốt, giảm đau chống viêm thông dụng như paracetamol, aspirin…; nhà máy sản xuất vitamin C công suất 1.000 tấn/năm.
Phần II. THIẾT KẾ QUY TRÌNH TỔNG HỢP PHENOBARBITAL :
2.1 .Tổng quan về phenobarbital
2.1.1. Tên:
-Tên chung: phenobarbital
-Tên riêng: Luminal
Eskabarb
Solfoton
Talpheno
-Tên khoa học: 5-etyl-5-phenylpyrimidine-2, 4,6 (1 H, 3 H, 5 H)-trione
hay:
5-Ethyl-5-phenyl-2, 4,6 (1 H ,3 H ,5 H )-pyrimidinetrione (1 H, 3 H, 5 H)-pyrimidinetrione
-Công thức:
Công thức phân tử: C12H12N2O3
Phân tử khối: 232,24
2.1.2.tính chất vật lý:
-Tinh thể không màu hay bột kết tinh trắng , không mùi .Vị hơi đắng.
-Độ tan: Rất kho tan trong nước,xấp xỉ 1 g phenobarbital hòa tan trong 1l nước, hơi tan trong cloroform, tan trong ether, tan trong ethanol 96%, tạo thành hợp chất tan trong nước và hydroxyd , carbonat kiềm và amoniac.
-Điểm nóng chảy: 175-179c
-pH: 5,0-6,0 (bão hòa dung dịch)
-Nhập P: 1,47 (thực nghiệm xác định giá trị) 1,36 (tính toán giá trị)
-ion hóa liên tục pK a: 7.4
-Điểm sôi: 138-140 (12 torr) 138-140 (12 Torr)
-Mật độ : 1.352 g/cm3 1,352 g/cm3
2.1.3.Tính chất hóa học:
Phenobarbital tan trong NaOH và các dung dịch kiềm khác tạo muối tan
2.1.4.Tác dụng dược lý:[2]
Dược lý và cơ chế tác dụng: Phenobarbital là thuốc chống co giật thuộc nhóm các barbiturat. Phenobarbital và các barbiturat khác có tác dụng tăng cường và/ hay bắt chước tác dụng ức chế synap của acid gama aminobutyric (GABA) ở não; điều này cho thấy chúng có những điểm tương đồng với các benzodiazepin. Tuy nhiên, các barbiturat khác với các benzodiazepin ở tính chọn lọc kém hơn; với các barbiturat, ngoài tác dụng ức chế chọn lọc lên synap, chỉ cần tăng liều nhẹ cũng gây ức chế không chọn lọc. Phenobarbital và các barbiturat khác làm giảm sử dụng oxygen ở não trong lúc gây mê, có lẽ chủ yếu thông qua việc ức chế hoạt động của neuron. Các tác dụng này là cơ sở của việc sử dụng các barbiturat để đề phòng nhồi máu não khi não bị thiếu máu cục bộ và khi tổn thương sọ não. Các barbiturat ức chế có hồi phục hoạt động của tất cả các mô. Tuy vậy, với cùng một nồng độ trong huyết tương hay với các liều tương đương, không phải tất cả các mô đều bị ảnh hưởng như nhau. Hệ thần kinh trung ương nhạy cảm với các barbiturat hơn rất nhiều; liều thuốc gây ngủ và an thần chỉ có tác dụng không đáng kể lên cơ xương, cơ tim và cơ trơn. Phenobarbital ức chế hệ thần kinh trung ương ở mọi mức độ, từ an thần đến gây mê. Thuốc chỉ ức chế tạm thời các đáp ứng đơn synap ở hệ thần kinh trung ương, nhưng sự hồi phục của synap bị chậm lại và có sự giảm trở kháng sau synap ở một số synap, các đáp ứng đa synap bị ảnh hưởng nhiều hơn; điều này giải thích vì sao tác dụng chống co giật và tác dụng ức chế của thuốc lại kéo dài. Phenobarbital chủ yếu được dùng để chống co giật, tuy vậy thuốc vẫn còn phần nào được dùng để điều trị hội chứng cai rượu. Tác dụng chống co giật của thuốc tương đối không chọn lọc; thuốc hạn chế cơn động kinh lan tỏa và làm tăng ngưỡng động kinh. Thuốc chủ yếu được chỉ định trong cơn động kinh toàn bộ (cơn lớn), và động kinh cục bộ (cục bộ vận động hay cảm giác). Phenobarbital làm giảm nồng độ bilirubin huyết thanh ở trẻ sơ sinh, ở người bệnh tăng bilirubin huyết không liên hợp, không tan huyết bẩm sinh và ở người bệnh ứ mật trong gan, có thể do cảm ứng glucuronyl transferase, một enzym liên hợp bilirubin. Thuốc uống được hấp thu chậm ở ống tiêu hóa (80%), thuốc gắn vào protein huyết tương (ở trẻ nhỏ 60%, ở người lớn 50%) và được phân bố khắp các mô, nhất là ở não, do thuốc dễ tan trong mỡ. Thể tích phân bố là 0,5 - 1 lít/kg. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt sau khi uống 8 - 12 giờ ở người lớn, sau 4 giờ ở trẻ em và nồng độ đỉnh trong não đạt sau 10 - 15 giờ. Nửa đời của thuốc trong huyết tương dài (2 - 6 ngày) và thay đổi theo tuổi: Trẻ em từ 1 đến 10 tuổi đào thải phenobarbital nhanh hơn nhiều so với người lớn (40 - 50 giờ ở trẻ em; 84 - 160 giờ ở người lớn) còn ở người bệnh bị suy gan hay suy thận thì dài hơn rất nhiều. Phải sau 15 - 21 ngày mới đạt trạng thái cân bằng động của thuốc. Thuốc đặt hậu môn hầu như được hấp thu hoàn toàn ở ruột già. Nếu tiêm tĩnh mạch, tác dụng của thuốc xuất hiện trong vòng 5 phút và đạt mức tối đa trong vòng 30 phút. Tiêm bắp thịt, tác dụng xuất hiện chậm hơn một chút. Dùng theo đường tiêm, phenobarbital có tác dụng kéo dài từ 4 đến
6 giờ. Phenobarbital được hydroxyl hóa và liên hợp hóa ở gan. Thuốc đào thải chủ yếu theo nước tiểu dưới dạng các chất chuyển hóa không có hoạt tính (70%) và dạng thuốc nguyên vẹn (30%); một phần nhỏ vào mật và đào thải theo phân. Phenobarbital là chất cảm ứng cytochrom P450 mạnh nên có ảnh hưởng đến chuyển hóa của các thuốc được chuyển hóa ở gan thông qua cytochrom P450.
Tác dụng: Chống co giật và an thần, gây ngủ. Dạng thuốc và hàm lượng Viên nén 15 mg, 50 mg, 100 mg; dung dịch tiêm 200 mg/1 ml; dung dịch uống 15 mg/5 ml; viên đạn. Chỉ định Ðộng kinh (trừ động kinh cơn nhỏ): Ðộng kinh cơn lớn, động kinh giật cơ, động kinh cục bộ. Phòng co giật do sốt cao tái phát ở trẻ nhỏ. Vàng da sơ sinh, và người bệnh mắc chứng tăng bilirubin huyết không liên hợp bẩm sinh, không tan huyết bẩm sinh và ở người bệnh ứ mật mạn tính trong gan. Chống chỉ định Người bệnh quá mẫn với phenobarbital. Người bệnh suy hô hấp nặng, có khó thở hay tắc nghẽn. Người bệnh rối loạn chuyển hóa porphyrin. Suy gan nặng. Thận trọng Người bệnh có tiền sử nghiện ma túy, nghiện rượu. Người bệnh suy thận. Người bệnh cao tuổi. Không được ngừng thuốc đột ngột ở người bệnh mắc động kinh. Dùng phenobarbital lâu ngày có thể gây lệ thuộc thuốc. Người mang thai và người cho con bú (xem phần dưới). Người bệnh bị trầm cảm. -Thời kỳ mang thai Phenobarbital qua nhau thai. Các bà mẹ được điều trị bằng phenobarbital có nguy cơ đẻ con bị dị tật bẩm sinh cao gấp 2 - 3 lần so với bình thường. Dùng phenobarbital ở người mang thai để điều trị động kinh có nguy cơ gây nhiều dị tật bẩm sinh cho thai nhi (xuất huyết lúc ra đời, phụ thuộc thuốc). Nguy cơ dị tật bẩm sinh càng cao, nếu thuốc vẫn được dùng mà không cắt được động kinh. Trong trường hợp này, cân nhắc giữa lợi và hại, vẫn phải cho tiếp tục dùn...