Một số loại thuốc thông dụng trong
cuộc sống
Paracetamol (tên nhãn hiệu quốc tế không độc quyền) hay
acetaminophen (tên được chấp nhận tại Hoa kỳ) là một
thuốc có tác dụng hạ sốt và giảm đau, tuy nhiên không như
aspirin nó không hoặc ít có tác dụng chống viêm. So với
các thuốc NSAIDs, paracetamol có rất ít tác dụng phụ với
liều điều trị nên được cung cấp không cần kê đơn ở hầu hết
các nước.
Tên gọi acetaminophen và paracetamol được lấy từ tên hóa
học của hợp chất: para-acetylaminophenol và para-
acetylaminophenol.
Tổng hợp
Từ nguyên liệu ban đầu là phenol, paracetamol có thể được
tạo ra theo cách sau đây:
Phenol được nitrat hóa bởi acid sulfuric và natri nitrat
(phenol là chất có hoạt tính cao, sự nitrat hóa của nó chỉ đòi
hỏi điều kiện thông thường trong khi hỗn hợp hơi acid
sulfuric và acid nitric cần có nitrate benzene).
Chất đồng phân para được tách từ chất đồng phân ortho
bằng thuỷ phân (sẽ có một ít ***** như OH là mạch thẳng
o-p).
Chất 4-nitrophenol được biến đổi thành 4-aminophenol sử
dụng một chất khử như natri borohydride trong dung môi
ba-zơ.
4-aminophenol phản ứng với acetic anhydride để cho
paracetamol.
Dược động học
theo sốt do thuốc và thương tổn niêm mạc. Người bệnh
mẫn cảm với salicylat hiếm khi mẫn cảm với paracetamol
và những thuốc có liên quan.
Ở một số ít trường hợp riêng lẻ, paracetamol đã gây giảm
bạch cầu trung tính, giảm tiểu cầu và giảm toàn thể huyết
cầu.
Với liều điều trị hầu như không có tác dụng phụ, không gây
tổn thương đường tiêu hóa, không gây mất thăng bằng kiềm
toan, không gây rối loạn đông máu. Tuy nhiên, khi dùng
liều cao (>10g) sau thời gian tiềm tàng 24 giờ, xuất hiện
hoại tử tế bào gan có thể tiến triển đến chết sau 5-6 ngày.
ĐỘC TÍNH
Với liều điều trị hầu như không có tác dụng phụ, không gây
tổn thương đường tiêu hóa, không gây mất thăng bằng kiềm
toan, không gây rối loạn đông máu. Tuy nhiên, khi dùng
liều cao (>10g) sau thời gian tiềm tàng 24 giờ, xuất hiện
hoại tử tế bào gan có thể tiến triển đến chết sau 5-6 ngày.
Biểu hiệu
* Buồn nôn, nôn và đau bụng thường xảy ra trong vòng 2 –
3 giờ sau khi uống liều độc của thuốc.
* Met-hemoglobin máu, dẫn đến chứng xanh tím da, niêm
mạc và móng tay là một dấu hiệu đặc trưng nhiễm độc cấp
tính dẫn chất p – aminophenol, một lượng nhỏ
sulfhemoglobin cũng có thể được sản sinh. Trẻ em có
khuynh hướng tạo met-hemoglobin dễ hơn người lớn sau
khi uống paracetamol.
* Khi bị ngộ độc nặng, ban đầu có thể vật vã, kích thích mê
sảng. Sau đó có thể là ức chế hệ thần kinh trung ương, sững
sờ, hạ thân nhiệt, mệt lả, thở nhanh, nông, mạch nhanh,