ĐẶT VẤN ĐỀ
Ung thư và tiểu đường là một trong số các nguyên nhân hàng đầu dẫn đến cái
chết, đặc biệt ở các nước phát triển. Theo thống kê của Tổ chức Y tế thế giới năm 1985
có 30 triệu người trên thế giới bị đái tháo đường, năm 1994 con số này tăng đến 110
triệu người 2000 đã có 157,3 triệu người và dự kiến vào năm 2025 có khoảng 300 triệu
người bị đái tháo đường. Đối với ung thư: năm 2005 có 7,6 triệu người chết do ung thư
trong số 58 triệu người chết trên toàn thế giới; theo dự báo số người chết do ung thư
ước tính sẽ là 9 triệu người vào năm 2015 và 11,4 triệu người vào năm 2030. Ở Việt
nam hiện nay, mỗi năm phát hiện thêm khoảng 200.000 bệnh nhân ung thư mới và
khoảng 100.000 người chết do ung thư.
Vỏ và hạt quả vải là một dược liệu đã được các tác giả nước ngoài nghiên cứu
chứng minh có tác dụng ức chế u và hạ đường huyết trên thực nghiệm và trên người.
Một số nghiên cứu mới đây cho thấy hạt vải có nhiều tác dụng như chống oxy hóa, hạ
đường huyết, hạ lipid máu, chống đông máu, chống virus [3]. Năm 2010, từ dịch chiết
hạt quả vải Xinya Xu và cộng sự cũng đã phân lập được pumilasid A, một eudesmane
sesquiterpen glucosid có tác dụng ức chế 4 dòng tế bào ung thư A549, LAC, Hela,
Hep-G2 với IC50 từ 0,012-6,29 µM; và funingensin A có hoạt tính ức chế dòng tế bào
ung thư gan Hep-G2 với IC50 là 39,27 µM [15].
Theo một tài liệu đã công bố từ lâu trong hạt của quả vải có chứa chất α-
(methylenecyclopropyl)glycin, một acid amin có tác dụng hạ đường huyết chuột [4].
Từ vỏ của quả vải cũng đã phân lập được các flavonoid có hoạt tính ức chế
dòng tế bào ung thư vú MCF-7 như epicatechin, proanthocyanidin B2, B4 [11], [14].
Y học cổ truyền có sử dụng vỏ và hạt quả vải trong điều trị một số chứng như
đau răng, đau tinh hoàn, đau bụng hành kinh hoặc sau đẻ… Ở Việt Nam chưa có công
trình nghiên cứu đầy đủ nào về thành phần hóa học cũng như tác dụng dược lý của vỏ
và hạt quả vải. Như vậy, việc tận thu vỏ và hạt của quả vải để làm thuốc và trị bệnh là
1
hết sức cần thiết. Mặc dù trên thế giới đã có các nghiên cứu về tác dụng dược lý cũng
như thành phần hóa học của chúng nhưng ở Việt Nam chưa có một nghiên cứu đầy đủ
nào về vấn đề này. Vì vậy, việc tìm hiểu thành phần hóa học và cao hơn nữa là chứng
minh được thành phần hoạt chất cụ thể của vỏ và hạt quả vải là một việc làm cần thiết,

màu nâu. Mùa hoa: tháng 3-4; mùa quả: tháng 5-6.
1.2. Thành phần hóa học của quả vải
Quả vải chiếm 8-15% vỏ, 70-86% cùi và 4-18% hạt
Cùi vải chứa đường (chủ yếu là glucose và sacharose), đường khử, acid citric,
acid ascorbic, protein, chất béo, acid nicotic riboflavin, caroten và các nguyên tố đa vi
lượng như calci, phosphor, sắt.
Hạt vải chứa Saponin, Tanin, Leucocyanidin (Flavonoid), Anthocyanin,
proanthocyanidin, steroid và sesquiterpene [13], [5], [18].
Các cyclopropyl- fatty acid glycoside như litchioside C [16].
Ngoài ra hạt vải còn chứa 8% dầu bao gồm dihydrosterculic acid, oleic acid,
linoleic acid, palmitic acid và stearic acid với hơn 40 % acid béo không bão hòa [6].
1.3. Tác dụng sinh học
1.3.1. Tác dụng chống oxy hóa
Bốn hợp chất 3,12-Dihydroxy-cis-3,4-methylenedodecanoic acid 3-O-β-D-
glucopyranosid hay có tên gọi khác là litchiosid C (1), (2S)-1-O-(9Z,12Z
3
octadecadienoyl)-3-O-β-D-galactopyranosylglycerol (2), (2S)-1-O-hexadecanoyl-3-O-
[α-Dgalactopyranosyl(1→6)-β-D-galactopyranosyl]glycerol (3) và gingerglycolipid C
(4) được phân lập từ hạt vải đã được chứng minh tác dụng chống oxy hóa trong thử
nghiệm FRAP với các giá trị FRAP tương ứng là 21.5±2.6, 104.9±3.2, 69.9±5.7 và
88.6±5.2 μmol Fe (II)/g.[16]
Dịch chiết cồn nước 50% từ hạt vải thể hiện tác dụng chống oxy hóa mạnh quét
gốc DPPH và ức chế sự peroxi hóa lipid, tác dụng chống oxy hóa này được so sánh với
một hợp chất chống oxy hóa tổng hợp là butylated hydroxyl toluene, nó còn có tác
dụng chống lại quá trình sản xuất hắc tố melanin thông qua ức chế enzym Tyrosinase.
[7]
Bốn hợp chất được phân lập từ dịch chiết cồn 95% hạt vải là protocatechuic
acid, 2a,3a-epoxy-5,7,30,40-tetrahydroxyflavan-(4b-8-catechin, 2a,3a-epoxy-5,7,30,40
-tetrahydroxyflavan- (4b-8) -epicatechin, 2b, 3b-epoxy-5,7,30,40-tetrahydroxyflavan -
(4a-8)- epicatechin cũng thể hiện tác dụng chống oxy hóa trong thử nghiệm quét gốc tự

của hạt vải với liều (5 g/kg) có tác dụng giảm lượng đường trong máu của chuột bình
thường và chuột mắc tiểu đường gây bởi alloxan, tác dụng hạ đường huyết này được so
sánh gần bằng glibenclamid và phenformin [8]. Ở Trung Quốc hạt vải đã được phát
triển thành thuốc để điều trị bệnh tiểu đường trên lâm sàng, đặc biệt là với người bệnh
mang thai bị mắc tiểu đường [11]. Hợp chất α-(methylenecyclopropyl)glycin một acid
amin có tác dụng hạ đường huyết chuột cũng đã được phân lập từ hạt vải [4].
2. ĐỐI TƯỢNG VÀ PHƯƠNG PHÁP NGHIÊN CỨU
2.1. Đối tượng nghiên cứu
Hạt và vỏ quả vải thiều được thu mua tại Hưng Yên tháng 7/2011
2.2. Phương pháp nghiên cứu
2.2.1. Phương pháp điều chế các phân đoạn chiết.
a, Nguyên vật liệu
- Dược liệu: Vỏ và hạt quả vải được phơi sấy khô ở 50ºC.
5
-Dung môi và hóa chất: Các dung môi: n-hexan, dicloromethan, ethyl acetat, cồn,
nước; và các hoá chất phục vụ cho việc định tính các lớp chất.
b, Phương pháp
-Dùng các kỹ thuật , phương pháp chiết, chưng cất, chiết tách bằng dung môi, lọc, sấy,
làm khô… ở các điều kiện về nhiệt độ, áp suất… thích hợp để thu được các cặn chiết đạt
tiêu chuẩn yêu cầu.
-Khảo sát định tính các lớp chất có trong các phần cặn chiết được điều chế bằng sắc ký
lớp mỏng với các hệ dung môi phù hợp, dùng UV hoặc thuốc thử thích hợp để quan sát
các chất.
2.2.2. Phương pháp độc tế bào (MTT)
a. Nguyên vật liệu thí nghiệm:
• Mẫu thử: LCH, LCH1, LCH2, LCH3, LCH4, LCV, LCV1, LCV2, LCV3,
LCV4
• Tế bào: gồm 3 dòng tế bào:
- Dòng tế bào MCF-7 (tế bào ung thư vú)
- Dòng tế bào Hep-G2 (tế bào ung thư gan)

20-22 g do Viện Vệ sinh dịch tễ cung cấp.
- Mẫu thử:
+ Hạt quả vải: 500 g dược liệu khô = 75 g cao khô
+ Vỏ quả vải: 500 g dược liệu khô = 120 g cao khô
- Máy móc và trang thiết bị:
Máy định lượng sinh hoá bán tự động SCOUT
Máy li tâm lạnh HETICH
7
Ống eppendorf 1,5 ml
Lồng chuột nhắt
Hoá chất: Kít định lượng glucose hãng HUMAN, Alloxane tetrahydrate- SIGMA,
Gliclazide (Sanofi-synthelabo
b. Nguyên tắc:
Gây tăng glucose huyết thực nghiệm bằng alloxan. Alloxan là tác nhân phá huỷ
tế bào β đảo tuỵ, làm giảm lượng insulin trong máu và là nguyên nhân gây tăng
glucose huyết.
3. THỰC NGHIỆM
3.1. Điều chế các cặn chiết
3.1.1. Xử lý mẫu
Vỏ và hạt tươi được sấy khô rồi xay thành bột dùng để điều chế các mẫu thử tác
dụng sinh học.
3.1.2. Điều chế các cặn chiết
+ Cao chiết cồn 50% hạt quả vải (LCH) : Bột hạt vải chiết 3 lần với cồn 50% (1kg
dược liệu/ 3 lít cồn 50%) theo phương pháp ngâm chiết ở nhiệt độ phòng. Dịch chiết
tập trung cô thành cao. Hiệu suất thu được cao khô (độ ẩm của cao là 1,7%) là 15,0%
+ Cao chiết cồn 50% vỏ quả vải( LCV): Bột vỏ quả vải chiết 3 lần với cồn 50% (1kg
dược liệu/ 3 lít cồn 50%) theo phương pháp ngâm chiết ở nhiệt độ phòng. Dịch chiết
tập trung cô thành cao. Hiệu suất thu được cao khô (độ ẩm của cao là 1,4%) là 24,0%.
+ Các phân đoạn chiết vỏ và hạt quả vải: Từ các cao chiết LCH và LCV đem phân bố
lại trong các dung môi có độ phân cực tăng dần thu được các phân đoạn chiết tương

6. Thêm 20 μl dung dịch MTT vào mỗi giếng của đĩa nuôi cấy. Lắc nhẹ cho MTT
khuếch tán đều trong môi trường nuôi cấy.
7. Ủ 37oC trong 3 giờ để MTT được chuyển hóa.
8. Loại bỏ môi trường trong các giếng của đĩa nuôi cấy.
9. Hoàn trả formazan (sản phẩm chuyển hóa MTT) bằng 100 μl DMSO. Lắc kỹ để
formazan có thể tan hoàn toàn.
10. Đọc mật độ quang ở bước sóng 540 nm. Mật độ quang sẽ phản ánh số lượng tế
bào sống sót.
- % tế bào sống sau khi đã xử lý thuốc so với chứng trắng được tính theo công thức như
sau:
% tế bào sống = [OD540 của tế bào được xử lý] / [OD540 của tế bào không được
xử lý thuốc] x 100%
- Cách tính giá trị IC50: Giá trị IC50 được tính bằng phân tích hồi quy không tuyến tính
của đường cong đáp ứng liều tương ứng, sử dụng phần mềm Exell.
3.3. Thử tác dụng hạ đường huyết của hạt và vỏ quả vải trên chuột tăng đường
huyết gây bởi alloxan
Cách tiến hành:
- Chuột thí nghiệm được nuôi ổn định 5 ngày trước khi thí nghiệm. Ngày thứ 1:
Chuột đã được nhịn đói 16 giờ, gây tăng glucose huyết bằng cách tiêm tĩnh mạch đuôi
chuột dung dịch alloxan pha trong nước muối sinh lý với tỷ lệ thích hợp để đạt liều 65
mg/kg. Chuột sinh lý được tiêm nước muối sinh lý.
10
- Ngày thứ 4: Các chuột đã được nhịn đói 16 giờ, uống nước theo nhu cầu, lấy
máu, ly tâm lấy huyết thanh để định lượng nồng độ glucose huyết. Loại bỏ những
chuột không đạt điều kiện thí nghiệm. Chia đều các chuột đã được gây tăng glucose
huyết thành các lô:
+ lô chứng sinh lý: uống nước cất
+ lô chứng bệnh lý: uống nước cất
+ lô uống cao khô hạt quả vải liều 1,5g cao/ kg thể trọng chuột
+ lô uống cao khô hạt quả vải liều 3 g cao/ kg thể trọng chuột

m
m
H
χ
χ
−
−
=
Với m
c,
χ
c
là khối lượng, độ ẩm của cặn chiết với độ ẩm tương ứng
m
d,
χ
d
là khối lượng, độ ẩm dược liệu khô ban đầu.
4.2. Kết quả định tính thành phần hóa học của hạt và vỏ quả vải
Bảng 2: Kết quả định tính thành phần hóa học của hạt và vỏ quả vải
STT Nhóm chất Phản ứng định tính Kết quả Kết luận
Hạt Vỏ Hạt Vỏ
1 Flavonoid Phản ứng Cyanidin +++ ++
Phản ứng với NaOH ++ +++
Phản ứng với NH
3
++ ++
Phản ứng với FeCl
3
5% +++ +++

3
+ ++ có có
Phản ứng với Gelatin 5% + +
6 Đường khử Phản ứng với thuốc thử
Fehling A và Fehling B
++ +++ có có
7 Acid amin Phản ứng với thuốc thử
Ninhydrin 3%
++ _ có không
8 Chất béo Tạo vết mờ trên giấy ++ + có có
9 Carotenoid Phản ứng với H
2
SO
4
++ ++ có có
10 Phytosterol Phản ứng Liebermann +++ +++ có có
11
Phản ứng với các thuốc
thử
Mayer _ _
Dragendorff _ _
Bouchardat _ _
Qua bảng trên ta thấy trong hạt quả vải có chứa các nhóm chất Flavonoid,
Phytosterol, Carotenoid, Chất béo, Acid amin, Đường khử, Tanin, Saponin.
13
Trong hạt quả vải có chứa các nhóm chất Flavonoid, Phytosterol, Carotenoid,
Chất béo, Đường khử, Tanin, Saponin.
4.3. Kết quả thử tác dụng dược lý
4.3.1. Kết quả thử độc tính của hạt và vỏ quả vải trên 3 dòng tế bào ung thư vú MCF-7,
ung thư gan Hep-G2 và ung thư phổi A549.

gây bởi alloxan
Cho chuột uống thuốc 8 ngày, đến ngày thứ 8, sau khi uống thuốc 1 giờ, lấy máu
vào ống eppendorf 1,5 ml, ly tâm ở 3000 vòng/ phút, lấy huyết thanh định lượng
glucose huyết. Kết quả được trình bày ở bảng 5 và 6.
Bảng 5. Nồng độ glucose huyết ở tất cả các lô thử trước và sau khi uống thuốc (mg
%).
TT Lô chứng gây Lô hạt quả vải Lô hạt quả vải Lô vỏ quả vải
Mẫu thử Giá trị IC50 (μg/ml)
MCF-7 A549
LCV1 37,45 58,1
15
bệnh liều 1,5 g
cao/kg
liều 3 g cao/kg liều 2,4 g cao/kg
Trước Sau Trước Sau Trước Sau Trước sau
1 117.1 109.3 107.7 96.3 105.1 118.5 223.6 208.3
2 133.8 116.7 222.7 150.9 118.8 135.2 125.0 107.7
3 116.5 129.6 309.8 267.5 134.7 91.7 263.0 214.8
4 225.4 223.1 186.6 100.9 120.6 147.2 106.5 119.4
5 270.0 273.0 332.5 157.4 264.8 75.0 128.9 156.5
6 129.4 106.5 147.0 114.8 141.7 101.9 226.2 143.5
7 185.7 196.3 159.3 69.4 338.0 357.3 341.5 221.3
8 131.3 125.9 141.7 127.8 289.5 191.7 308.5 269.4
9 343.3 300.0 115.3 90.7 236.8 180.6 183.1 93.5
10 294.0 270.4 225.4 133.3 194.5 167.6 147.0 149.1
11 112.7 137.0 185.7 130.6 191.0 123.1 161.1 141.7
12 224.5 196.3 101.9 113.9 205.1 142.6 100.2 100.9
13 352.0 350.8 312.5 353.5 267.5 148.1 229.8 244.4
14 251.0 238.0 101.2 120.4 148.9 151.9 316.8 340.5
15 194.5 228.7 283.3 136.1 331.8 151.9 339.8 220.4

17 253.5 127.8
18
19
TB
SE 205.6 161.3 202.5 134.9 62.2 64.6
17.6 14.9 19.8 12.1 3.7 5.3
17
Bảng 6: So sánh nồng độ glucose huyết trước và sau khi uống thuốc ở các lô
TT Các lô thí nghiệm Glucose huyết
(mg%)
% so với trước % giảm
Trước Sau
1 Lô chứng sinh lý 62,2 ±3,7 64,6 ± 5,3 103,2± 4,1
2 Lô chứng gây bệnh 202,8 ± 18,5 194,7 ± 17,3 96,7 ± 2,5
3 Lô hạt quả vải liều 1,5 g
cao/kg
204,1 ± 19,0 145,0 ± 16,0
(< 0,05)
75,4± 5,9 22,0
4 Lô hạt quả vải liều 3 g
cao/kg
208,7 ± 18,2 140,9 ± 15,3
(< 0,05)
73,4 ± 7,0 24,1
5 Lô vỏ quả vải liều 2,4 g
cao/kg
209,3 ± 20,6 182,1 ± 17,2
(> 0,05)
90,4 ± 4,8 6,5
6 Lô vỏ quả vải liều 4,8 g

LCH1, LCV1, LCH2, LCV2, LCH3, LCV3, LCH4, LCV4
2. Thử tác dụng dược lý
+ Đã thử tác dụng độc tế bào của các mẫu cao chiết trên dòng 3 dòng tế bào ung thư
Hep-G2, MCF-7, A549 trong đó có 1 mẫu (LVH1) dương tính trên 2 dòng tế bào
MCF-7, A549 với giá trị IC
50
lần lượt là 37,45 μg/ml và 58,1 μg/ml.
+ Đã thử tác dụng hạ đường huyết của 2 mẫu cao chiết LCH, LCV, trong đó mẫu cao
chiết LCH cho tác dụng hạ đường huyết trên chuột gây đái tháo đường bởi alloxan.
Theo đó cao chiết cồn 50% hạt vải khi cho chuột uống liều 1,5 g và 3 g cao/ kg thể
trọng chuột/ ngày (tương đương với 10 g và 20 g dược liệu khô), trong 8 ngày liên tục
có tác dụng giảm rõ rệt sự tăng glucose huyết lần lượt là 22,0% và 24,1%, đạt ý nghĩa
thống kê (P < 0,05) so với lô chứng gây bệnh. Tác dụng này cũng gần tương đương với
tác dụng giảm sự tăng glucose huyết của gliclazid ở liều 200 mg/ kg trong cùng điều
kiện thí nghiệm.
19
3. Đã đăng 1 bài báo trên tạp chí Dược liệu: Tr. 239-244, số 4, tập 17, năm 2012
“Nghiên cứu tác dụng hạ đường huyết và hoạt tính độc tế bào của hạt và vỏ quả vải”
TÀI LIỆU THAM KHẢO
Tài liệu tiếng Việt
1. Đỗ Huy Bích (chủ biên), Cây thuốc và động vật làm thuốc ở Việt Nam, NXB khoa học
và kỹ thuật , tập 2, trang 1045.
Tài liệu tiếng Anh
2. Beverly A., Teicher (1997) “ Anticancer drug development guide: Preclinical
screening, clinical trials, and approval” Humana Press, Totowa, New Jersey.
3. Chen et al. (2007) “Research progress in the chemical constituents and
pharmacological effects of lychee seeds” Chinese journal of information on TCM, 14(5),
97-98.
4. D.O Gray and L.Fowden (1962) “α-(Methylenecyclopropyl)glycine from Litchi
seeds” Biochem.J. 82,385.

their cytotoxic activity” Food chemistry 123, 1123–1126.
16. Xinya Xu, Haihui Xie , Liangxiong Xu, Xiaoyi Wei (2011) “A novel cyclopropyl-
containing fatty acid glucoside from the seeds of Litchi chinensis” Fitoterapia, 82 485–
488.
21
17. Xiujie Wang, Shulan Yuan, Jing Wang, Ping Lin, Guanjian Liu, Yanrong Lu, Jie
Zhang, Wendong Wang, Yuquan Wei (2006) “Anticancer activity of litchi fruit
pericarp extract against human breast cancer in vitro and in vivo” Toxicology and
Applied Pharmacology, 215, 168–178
18. Xu X, Xie H, Wang Y, Wei X. (2010) “A-type proanthocyanidins from lychee seeds
and their antioxidant and antiviral activities” J Agric Food Chem, 58, 11667- 11672.
19. Xuewu Duan, Yueming Jiang, Xinguo Su, Zhaoqi Zhang, John Shi (2007)
“Antioxidant properties of anthocyanins extracted from litchi (Litchi chinenesis Sonn.)
fruit pericarp tissues in relation to their role in the pericarp browning” Food Chemistry,
101, 1365–1371
20. Yeyuan Chen, Haiyan Luo, Aiping Gao, Min Zhu (2011) “Ultrasound-assisted
extraction of polysaccharides from litchi (Litchi chinensis Sonn.) seed by response
surface methodology and their structural characteristics” Innovative Food Science and
Emerging Technologies, 12, 305–309.
MỤC LỤC
22
23