Chuyên đề 6 – TY51C
KHÁNG SINH NHÓM AMINOGLYCOSIDE VÀ ỨNG DỤNG TRONG
LÂM SÀNG
I. Đặc điểm chung
Thuốc kháng sinh là những chất hữu cơ có cấu tạo hóa học phức tạp, phần lớn
trong số đó lúc đầu do xạ khuẩn, vi khuẩn và nấm sinh ra. Với nồng độ thấp đã có tác
dụng (cả in vitro và in vivo) ức chế hay tiêu diệt sự sinh trưởng và phát triển của vi sinh
vật gây bệnh, nhưng không hay rất ít gây bệnh cho người, gia súc, gia cầm.
Kháng sinh có thể làm thay đổi hình dạng, ức chế sự tổng hợp protein, kìm hãm
sự tạo vách của vi khuẩn. Ngược lại một số vi khuẩn có thể kháng với kháng sinh, thường
do chúng đã tạo được các enzym hủy kháng sinh. Kháng sinh kìm khuẩn sẽ ức chế sự
phát triển của vi khuẩn. Kháng sinh diệt khuẩn sẽ hủy hoại vĩnh viễn được vi khuẩn.
Nhóm aminoglycosid gồm nhiều loại thuốc kháng sinh như: Streptomycin,
neomycin, kanamycin, framycin… là những thuốc diệt khuẩn được ứng dụng rộng rãi
trong điều trị các bệnh nhiễm khuẩn.
Kháng sinh đầu tiên của nhóm aminoglycosid là Streptomycin được chiết tách
năm 1944 và đã hiệu quả trong điều trị bệnh lao.
Năm 1949, người ta tách được neomycin, tiếp theo là kanamycin năm
1957. Năm 1959, một aminoglycosid khác ít được biết tới là paronomycin được triển
khai, năm 1963 tìm ra gentamycin, năm 1975 – tobramycin, và amikacin tìm ra năm
1976.
Ngoài tác dụng chống nhiễm khuẩn nhóm này còn có nhiều tác dụng
không mong muốn:
Độc đối với hệ thần kinh: Tổn thương dây thần kinh số VIII, gây ra những
triệu chứng như ù tai, giảm thính lực, chóng mặt (chủ yếu do tổn thương ốc tai).
Độc với thận: Một số trường hợp sử dụng kháng sinh này gây hiện tượng
phù, protein niệu, đi tiểu ra máu và rối loạn điện giải.
Gây sốc: Đau ngực, khó thở, đánh trống ngực, huyết áp giảm.
1
Chuyên đề 6 – TY51C
Gây thiếu vitamin: Thiếu vitamin K gây xuất huyết và các vitamin nhóm

2
Chuyên đề 6 – TY51C
Nếu uống, gần như không hấp thu qua đường tiêu hóa (chỉ khoảng 10%),
trừ các thuốc gentamycin và tobramycin.
Các AG đều gây hiện tượng tích lũy ở thận. Tại đây nồng độ AG lớn gấp 2
- 3 lần ở tủy thận và gấp 20 - 30 lần nồng độ cao nhất trong huyết thanh. Do thuốc gắn
chặt vào các tế bào thận, nên gây hiện tượng tích lũy nhiều tuần sau khi ngưng thuốc.
II. Phân loại
1. AG tự nhiên chiết từ môi trường nuôi cấy vi sinh vật gồm:
Từ streptomyces: Streptomycin, dihydrostreptomycin, kanamycin, tobramycin,
lividomycin, neomycin, framycetin, paromocitin.
Từ micromonospora: Gentamycin, sisomycin, fortimycin.
2. AG tổng hợp do thay đổi cấu trúc của AG tự nhiên gồm:
Từ kanhmycin B được dibekacin
Từ kanhmycin A được amikacin
Từ sisomycin được netilmycin
Từ dibekacin được habekacin
III. Cơ chế tác dụng
AG là thuốc diệt khuẩn, ức chế sự tổng hợp protein của vi khuẩn ở mức ribosom.
Streptomycin gắn đặc hiệu vào tiểu phần 30s của ribosom ở vị trí P
10
. Do vậy, mã bị đọc
sai, gây tổng hợp và tích lũy protein sai lạc, kìm hãm vi khuẩn phát triển. Streptomycin
gây rối loạn cả quá trình tổng hợp khâu khởi đầu, kéo dài đến kết thúc, do có thể những
P
8
và P
11
cũng gắn vào Streptomycin. Ngoài ra còn có cơ chế khác như: thay đổi tính
thấm màng, hô hấp tế bào, đến DNA của vi khuẩn. Một số AG khác còn gắn vào tiểu

4
Chuyên đề 6 – TY51C
Tiêm bắp chậm hơn penicilin (đạt nồng độ cao sau 60-90 phút),
tiêm tĩnh mạch hấp thu đạt nồng độ cao ngay tức thì.
Theo chỉ thị mới nhất của bộ Y tế, hiện nay không dùng
streptomycin cho đường tiêu hóa.
Tồn dư khi sử dụng thuốc:
Có thể tìm thấy tồn dư trong thịt khi sử dụng thời gian dài. Còn tìm
thấy ở tế bào thận. Khi diều trị viêm vú bằng cách bơm trực tiếp, nhưng
không tìm thấy tồn dư của thuốc trong thịt, thận, mặc dù đã sử dụng một
thời gian dài. Sữa trong các lá vú bị viêm khi đang điều trị không được
dùng.
2. Kanamycin
- Được phân lập từ nấm streptomyces kanamyceticus.
- Điều trị bệnh nhiễm trùng da, đường tiết niệu, đường hô hấp do các vi
khuẩn như Areobacter, Salmonella, Proteus, Pasteurela,
Staphylococcus, Streptococcus, E. coli.
- Tác dụng phụ gây ù tai, mất thính giác, độc cho thận và gây phẩn ứng
dị ứng.
- Liều Staphylococcus bị ức chế ở liều 1microgam/1ml; vi khuẩn lao bị
ức chế ở liều 2.5-10 microgam/ml
3. Gentamycin
- Điều trị nhiễm khuẩn do Enterococcus, Pseudomonas aeruginosa
- Dùng phối hợp với Penicilin điều trị: sốt giảm bạch cầu, viêm nội tâm
mạc, nhiễm khuẩn huyết, viêm tai ngoài ác tính do trực khuẩn G(-)
- Phổ rộng, độc với thận,
- Hấp thu kém qua đường tiêu hóa =>tiêm bắp, tĩnh mạch, tại chỗ
4. Amikacin
- Phổ tác dụng rộng nhất trong nhóm
5

MD AMKANA MD AMOX-GENTA
Thành phần trong 1ml:
Ampicillin Trihydrate
Kanamycin Sulphate
Thành phần trong 1ml:
Amoxicillin Trihydrate
Gentamycin Sulphate
MD PENI STREP MD SPECTINOMYCIN 200
Thành phần trong 1ml:
Procaine Penicillin G
Streptomycin Sulphate
Thành phần trong 1ml:
Spectinomycin
2. Thuốc của công ty Maphavet
7
Chuyên đề 6 – TY51C
8
Chuyên đề 6 – TY51C
\
3. Thuốc của công ty Navetco
9
Chuyên đề 6 – TY51C
GENTAMICIN 4% KANAMYCIN 10%
NEO - KANAMYCIN 10% NAVET – TETRASONE
4. Thuốc của công ty ANOVA
10
Chuyên đề 6 – TY51C
KANACIN 10% NOVA PEN-STREP
NOVA–COLI STOP NOVA–KANACOL
11