ĐỀ HÓA DƯỢC 1 – LẦN 1 – LỚP D12 –2015
(đáp án được tô màu vàng)
1. Nhóm chức tạo sự đề kháng hiệu quả của cephalosporin thế hệ 3, 4 đối với beta-lactamase của vi khuẩn
là:
A. Aminothiazolyl. @
B. Syn-alkoxyimin.
C. Ethenyl.
D. Anti-alkoxyimin.
2. Vị trí được lựa chọn để thay đổi nhằm tạo các dẫn chất artemisinin có tác dụng mạnh hơn là:

A. Nhóm carbonyl vị trí E. @
B. Nhóm peroxyd vị trí B.
C. Nhóm methyl vị trí A.
D. Nhóm methyl vị trí C.
3. Đặc tính nào sau đây không đúng với tính chất của kháng sinh họ tetracyclin?
A. Bền vững trong môi trường acid và kiềm. @
B. Tạo kết tủa với thuốc thử chung alkaloid (acid picric, iodomercuric, iodo-iodid…).
C. Tạo các phức chelate với các ion hóa trị 2 và 3, mất tác dụng do giảm hấp thu qua ruột.
D. Tạo các dẫn chất mất hoạt tính, có độc tính cao khi chịu tác động của ánh sáng, nóng, ẩm.
4. Chất nào sau đây trong thành phần của nước Dakin có vai trò hạn chế sự phân hủy của NaClO?
A. Natri bicarbonate.@
B. Natri lactate.
C. Natri carbonate.
D. Natri borate.
5. Thuốc nào sau đây làm giảm tác dụng của sulfonamide?
A. Aspirin.
B. Thuốc an thần. @
C. Serin.
D. Caffeine.



B. Pyrazinamid.
C. Clofazimin.

(3)


D. INH.
10. Các phát biểu sau đây là đúng với đặc điểm cấu tạo của kháng sinh họ macrolid, ngoại trừ
A. Luôn luôn có ít nhất một phân tử đường mang nhóm amin (aminose).
B. Có một nhóm chức ester nội phân tử.
C. Nhóm chức carbonyl (C=O) tại C10 là điểm yếu nhất dễ bị ảnh hưởng bởi môi trường acid.
D. Luôn luôn có số nguyên tử cấu tạo nên khung chính (genin) là 14 nguyên tử.
11. Cephalosporin có thể gây tác dụng phụ ‘antabuse’, khi sử dụng tránh dùng chung với rượu là

(11)

(12)

(13)

(14)

A. (11).
B. (13).
C. (14).
D. (12).
12. Liên quan cấu trúc và tác dụng kháng khuẩn của các kháng sinh tetracycline, nhóm không cần thiết đối với tác dụng
kháng khuẩn có thể loại bỏ khỏi cấu trúc là
A. Nhóm dimethylamino [-N(CH3)2] ở vị trí C4.
B. Nhóm CH3 (α) ở vị trí C6.

A. Itraconazol.
B. Clotrimazol.
C. Fluconazol.
D. Ketoconazol.
19. Cấu trúc 3 chiều của protein kém chính xác nhất là
A. Cấu trúc tinh thể protein.
B. Cấu trúc tinh thể kết tinh đồng thời ligand.
C. Cấu trúc protein dựa vào kỹ thuật mô tả tính tương đồng.
D. Cấu trúc dung dịch protein.
20. Không được phối hợp muối thủy ngân với chất sát khuẩn có thành phần nào sau đây do tạo thành chất ăn mòn da?
A. Bạc.
B. Clo.
C. Iod.
D. Amonium bậc IV.


21. Chất được sử dụng như chất ức chế penicillinase là

(7)
A. (7) và (8).

(8)

(9)

B. (8) và (9).
C. (7) và (9).
D. (9) và (10).
22. D-penicillamin tạo phức với Cu2+ do nhóm chức nào trong phân tử?
A. -SH và -SH.

C. Số electron.
D. Số proton.
28. Clindamycin sử dụng ở liều thấp hơn so với lincomycin là do các yếu tố nào sau đây?
A. Do độc tính cao hơn nên phải giảm liều.
B. (1) và (2) đúng.
C. (2): Chất chuyển hóa qua gan của clindamycin là norclindamycin vẫn còn tác dụng kháng khuẩn.
D. (1): Hấp thu qua ruột non tốt hơn do khả năng bám dính màng nhầy tốt hơn.
29. Thành phần nào trong phân tử chất cản quang iod có liên quan đến tính thân dầu?
R3

R1

R3

A. Các dây nhánh R1, R2.
B. Nhân thơm.
C. Các nguyên tử iod.
D. Nhóm acid ở R3.
30. Độ mịn của bari sulfat liên quan đến giới hạn nào sau đây?
A. Sự lắng.
B. Buối Ba2+ hòa tan.
C. Hợp chất sulfur có thể oxy hóa.
D. Chất hòa tan trong acid.
31. Sản phẩm phân hủy của tetracyclin trong môi trường kiềm không có tác dụng là
A. 4-epi-5,6-anhydrotetracyclin.
B. 4-epitetracyclin.
C. 5,6-anhydrotetracyclin.
D. Isotetracyclin.
32. Kháng sinh β-lactam bền trong môi trường acid dạ dày, có thể dùng đường uống là


C. Gia tăng biểu hiện dạng đột biến S108N PfDHFR làm giảm nồng độ thuốc ở tế bào chất của ký sinh trùng sốt rét.
D. Duy trì điện tích dương tại PfDHFR và giữ pyrimethamin ở lại nang tiêu hóa.
37. Tác dụng antabuse của các thuốc nhóm 5-nitroimidazol là do
A. Ức chế enzym dehydrogenase chuyển hóa alcol thành aldehyd.
B. Ức chế enzym dehydrogenase chuyển hóa alcol thành acid carboxylic.
C. Ức chế enzym oxyganase chuyển hóa aldehyd thành acid carboxylic.
D. Ức chế enzym dehydrogenase chuyển hóa aldehyd thành acid carboxylic.


38. Kháng sinh β-lactam cho phản ứng đặc trưng với thuốc thử Fehling là

(4)

(5)

(6)

A. (4).
B. (5) và (6).
C. (5).
D. (4) và (5).
39. Kháng sinh lincosamid có thể gây ra độc tính nguy hiểm cho người sử dụng là
A. Viêm ruột kết giả màng do bội nhiễm vi khuẩn C. difficile.
B. Viêm thận cấp.
C. Tiêu chảy kém hoại tử ruột do bội nhiễm vi khuẩn S. aureus.
D. Viêm gan cấp.
40. Chất có cấu trúc carbapenem, khi sử dụng phải phối hợp với cilastin để tránh bị phân hủy ở thận:

(7)


C. Fehling.
D. Ninhydrin.
45. Khung β-lactam có phổ kháng khuẩn rộng, hiện được nghiên cứu nhiều để tìm ra kháng sinh mới có tác dụng:
A. Cephem.
B. Carbacephem.
C. Penem.
D. Carbapenem.
46. Ngoài tác động đồng vận với proguanil, atovaquon còn cho tác động đồng vận
A. Cycloguanil.
B. Pyrimethamin.
C. Cloproguanil.
D. Trimethoprim.
47. Đề kháng cloroquin: đột biến điểm tại điểm K76T trên bơm kháng cloroquin CRT (chloroquine resistance transporter)
gây tác động
A. Duy trì điện tích dương tại bơm CRT và giữ cloroquin dạng dication ở lại nang tiêu hóa.
B. Mất điện tích dương tại bơm CRT và mang cloroquin dạng dication ra ngoài nội sinh chất của ký sinh trùng.
C. Cloroquin được chuyển ra khỏi nang tiêu hóa của ký sinh trùng sốt rét.
D. Duy trì điện tích âm dương tại bơm CRT và giữ cloroquin dạng dication ở lại nang tiêu hóa.


48. Chọn tác nhân đúng:

?

A.
B.
C.
D.
49. Cho cấu trúc sau. Metronidazol có cấu trúc là:


A. Al3+.
B. Cu2+.
C. Fe3+.
D. Ca2+.
55. Cho cấu trúc burimamid. Chất này có tối đa bao nhiêu nhóm nhận liên kết hydro?

A. 5.
B. 3.
C. 4.
D. 6.
56. Calcium leucovorin được sử dụng phối hợp với methotrexat nhằm mục đích:
A. Phối hợp thêm chống chuyển hóa purin.
B. Phối hợp chất ức chế enzym dihydropteroat synthetase và dihydrofolat reductase.
C. Phối hợp thêm chống chuyển hóa pyrimidin.
D. Phối hợp thêm dẫn chất acid folinic.
57. Các sulfamid có tác dụng kéo dài nhờ:
A. Có kích thước phân tử lớn.
B. Liên kết mạnh với acid gluconic.


C. Tính thân dầu cao.
D. Liên kết mạnh với protein.
58. Dược phẩm phóng xạ gồm:
(1) Chất mang.
(2) Chất phóng xạ.
(3) Chất đánh dấu.
(4) Chất phối hợp.
A. (1), (4).
B. (1), (2).
C. (2), (4).

B. Giảm đào thải.
C. Tăng chuyển hóa CLR.
D. Tăng thải trừ CLR.
65. Neviparin là thuốc trị HIV:
A. Tác dụng theo cơ chế ức chế enzym sao chép ngược RT.
B. Cấu trúc tương tự base pyrimidin.
C. Tác dụng theo cơ chế ức chế men protease.
D. Tác dụng theo cơ chế ức chế kết dính HIV và CD-4.
66. Spiramycin là kháng sinh thuộc họ macrolid, nhưng thời gian bán thải dài hơn so với erythromycin, nguyên nhân:
A. Không có phân tử đường desoxyribose mang nhiều nhóm OH thân nước.
B. Có nhiều hơn số phân tử đường amino trong phân tử.
C. Không có nhóm ceton tại C10.
D. Không có nhóm OH tại C7.
67. Aminosid có nguồn gốc từ Streptomyces:
A. Gentamicin.
B. Dibekacin.
C. Amikacin.
D. Kanamycin.
68. Lựa chọn kết hợp thông dụng nhất hiện nay các thuốc và 1 thuốc nhóm 5-nitroimidazol để điều trị H. pylori:
A. Clarithromycin + Omeprazol + Secnidazol.
B. Clarithromycin + Omeprazol + Metronidazol.
C. Clarithromycin + Omeprazol + Albendazol.
D. Clarithromycin + Omeprazol + Tinidazol.
69. Hướng nghiên cứu biến đổi cấu trúc: tổng hợp cấu trúc tương tự với mục đích giảm tác dụng phụ là
A. Acid folic → Methotrexat.
B. Purin → 6-Mercaptopurin.
C. Cloproguanil → Clocycloguanil.
D. Cimetidin → Nizatidin.



11. Nêu các nguyên nhân chính dẫn đến các polymycin chỉ được dùng tại chỗ và không được chỉ định cho các trường hợp
nhiễm khuẩn thông thường?
12. Cơ chế tác động của vancomycin?
13. Giải thích vì sao không nên phối hợp các kháng sinh phenicol với lincosamid?
14. Nêu hai kháng sinh (nhóm tetracyclin, và nhóm macrolid) được dùng trị nhiễm H. pylori?
15. Dẫn chất nào của erythromycin thích hợp dùng cho trẻ em? Giải thích?
16. Nêu tạp chất liên quan trong kiểm nghiệm imipenem (Dược điển Anh)?

17. Giải thích tại sao dược điển lại quy định kiểm tạp N, N-dimethyl anilin trong chuyên luận cloxacillin natri?
18. Dạng bào chế của cefadroxil monohydrat?
19. Đề nghị 1 phương pháp hóa học để định tính cloramphenicol dựa trên nhóm chức nitrophenyl của kháng sinh này?
20. Hạn chế tối đa chỉ định cloramphenicol trong điều trị do độc tính …………


21. Muốn có tác dụng toàn thân các aminosid phải được sử dụng bằng đường ………… do trong cấu trúc chứa quá nhiều
nhóm …………
22. Điền vào chỗ trống trong sơ đồ:

A…………

B…………

23. Clofazimin gắn trên cặp ………… trên chuỗi kép DNA.
24. Trong cấu trúc của quinolon vị trí 1 thế nhóm ………… sẽ tăng tác dụng kháng khuẩn.
25. Sulfamid gây tan huyết liên quan tới sự hoạt hóa glucose-…………
26. Cho 3 ví dụ thuốc tác động theo cơ chế ức chế enzym (3 thuốc thuộc 3 nhóm khác nhau).
27. Cho 3 ví dụ thuốc tác động theo cơ chế ức chế thụ thể (3 thuốc thuộc 3 nhóm khác nhau).
28. Cho cấu trúc:

Đây là cấu trúc của chất ………… Có thể định lượng chất này bằng phương pháp …………