BỘ GIÁO DỤC VÀ ĐÀO TẠO
TRƯỜNG ĐẠI HỌC CẦN THƠ
VÕ NGỌC Y
NGHIÊN CỨU TỔNG HỢP
VÀ THỬ HOẠT TÍNH SINH HỌC DẪN
XUẤT NAPHTHAMIDE
ĐỀ CƯƠNG LUẬN VĂN THẠC SĨ
Chuyên Ngành: HÓA HỮU CƠ
Mã ngành: 60 44 27
NGƯỜI HƯỚNG DẪN
TS. BÙI THỊ BỬU HUÊ
Cần Thơ
08/2011
Đề cương Luận Văn Thạc Sĩ HDKH: TS. Bùi Thị Bửu Huê
I. Lý do chọn đề tài
Ngày nay, cùng với sự phát triển mạnh mẽ của khoa học kỹ thuật ngành Hóa
học đã đạt được nhiều thành tựu đáng kể và giữ vai trò ngày càng quan trọng đối với
đời sống con người. Các nhà khoa học đã tìm ra nhiều hợp chất hóa học ứng dụng rộng
rãi trong sản xuất. Một trong những hợp chất đó là các hợp chất có hoạt tính sinh học
cao, có thể được dùng để sản xuất thuốc chữa bệnh, các chất bảo vệ và điều tiết sinh
trưởng thực vật, nguyên liệu cho ngành công nghiệp thực phẩm….Các hợp chất có
hoạt tính sinh học tồn tại rất phổ biến trong tự nhiên, bên cạnh đó việc tổng hợp các
hợp chất này đã được quan tâm nghiên cứu trong Hóa Hữu cơ.
Các dẫn xuất của naphthalene có nhiều tiềm năng về hoạt tính sinh học đó là
khả năng kháng viêm, kháng oxy hóa, kháng sốt rét đặc biệt là kháng ung thư. Vì
những đặc tính quan trọng này mà việc nghiên cứu các dẫn xuất naphthalene gần đây
đã được chú ý. Năm 2008, Shrikant Anant và cộng sự đã cô lập được hợp chất
1-hydroxy-5,7-dimethoxy-2-naphthalene-carboxaldehyde, qua kết quả nghiên cứu in
vivo cho thấy đây là hợp chất có hoạt tính kháng tế bào ung thư ruột kết HTC116. Một
số nghiên cứu tổng hợp các dẫn xuất chứa vòng naphthalene trên thế giới đã được
CO
3
MeO
MeO
O
EtO C CH
2
CH
2
C OEt
O O
KOt-Bu/-BuOH
MeO
MeO
COOEt
COOEt
NaOAc/Ac
2
O
MeO
MeO
COOEt
OAc
RNH
2
MeO
MeO
OH
N
H
HVTH: Võ Ngọc Y Trang
3
Đề cương Luận Văn Thạc Sĩ HDKH: TS. Bùi Thị Bửu Huê
là tác chất đi từ nguồn nguyên liệu ban đầu) thông qua việc kiểm tra bằng sắc kí bản
mỏng, thấy không còn hiện vết tác chất chính. Các tác chất còn lại sử dụng ở lượng dư.
Quá trình khảo sát được tiến hành trên cơ sở thay đổi một yếu tố cần khảo sát
và cố định các yếu tố còn lại. Quá trình được lặp lại với từng yếu tố trên cơ sở sử dụng
kết quả tối ưu của các yếu tố vừa tìm được.
Trong quá trình khảo sát sử dụng sắc ký bản mỏng silica gel với thuốc hiện màu
là dung dịch KMnO
4
theo dõi tiến trình phản ứng. Sử dụng sắc ký cột để tách sản
phẩm tinh khiết.
Xác định cấu trúc sản phẩm bằng các phương pháp phổ nghiệm IR, NMR
Mỗi phản ứng được tính hiệu suất theo công thức:
100
×=
splt
sptt
m
m
H
H: hiệu suất phản ứng.
m
sptt
: khối lượng sản phẩm thực tế thu được.
m
splt
khan (Trung Quốc)
• CH
3
COONa khan (Merck)
• (CH
3
CO)
2
O (Merck)
• CH
3
COOH (Trung Quốc)
• Các amine (Merck)
V.2 Thiết bị và dụng cụ
• Máy cô quay HEIDOLPH
• Máy khuấy từ gia nhiệt IKA
• Cân điện tử GF–300
• Phễu chiết
• Phễu lọc
• Buret
• Tủ sấy MEMMERT
• Bộ dụng cụ đun hoàn lưu
• Ống đong
• Bình cầu thủy tinh
• Cốc thủy tinh
• Giấy đo pH
• Giấy lọc
HVTH: Võ Ngọc Y Trang
5
Đề cương Luận Văn Thạc Sĩ HDKH: TS. Bùi Thị Bửu Huê
other Alkoxybenzaldehydes, et. al. Chem. Pharm. Bull. 31, 3024-3038
Tài liệu từ Internet
(7) http://www.mdpi.net/ecsoc-5/e0013/[email protected]
(8) http://www.freshpatents.com/-dt20090514ptan20090124630.php
(9) http://www.erowid.org/archive/rhodium/chemistry/tma2.vanillin.html
HVTH: Võ Ngọc Y Trang
7