ĐỀ CƯƠNG ÔN TẬP BÀO CHẾ LÝ THUYẾT 1
1.1









Kỹ thuật hòa tan:
- Hòa tan thông thường: áp dụng vs những chất dễ tan trong môi trường thường và
trong dung môi thích hợp.
- Hòa tan đặc biệt:
Gồm có 4 kỹ thuật hòa tan.
Phương pháp tạo dẫn chất dễ tan:
Đối với những dẫn chất khó tan trong dung môi thì cần có chất có khả năng tạo thành
dẫn chất dễ tan với dược chất, mà vẫn không làm thay đổi tác dụng dược lý của dược
chất. VD: Kaliiodid.
Phương pháp hòa tan dùng hỗn hợp dung môi:
Dung hỗn hợp nước và các dung môi phân cực khác như glycerin, ethanol, propylene
glycol. Tạo thành các dung môi có độ phân cực gần với độ phân cực của dược chất
khó tan, từ đó hòa tan được dễ dàng.
VD: Monoalcol: ethanol, isopropanol, alcol benzylic…
Polyalcol : glycerin, propylen alcol, butylene glycol…
Amin:
Beside, ngoài tác dụng tăng độ tan, còn có tác dụng tăng độ ổn định, tăng SKD.
Phương pháp dùng chất trung gian thân nước:
Các chất này thường có gốc COOH, OH, amin, sulfat… 1 đầu phân cực ái lực vs
nước và 1 đầu không phân cực ái lực vs chất khó tan, nhờ lực hút tĩnh điện nên chất

Nêu nguyên tắc bào chế các dạng thuốc và cấu tạo của dạng thuốc
Pha chế được các dạng thuốc thông thường.
Nêu được chất lượng tiêu chuẩn của dạng thuốc, và cách đánh giá.
Đánh giá được độ ổn định của dạng thuốc.
Giải thích được các đóng gói, bảo quản dạng thuốc.
Hướng đẫn dược cách sd.
Giúp thầy thuốc và người bệnh lựa chọn dạng thuốc tốt.
Dạng thuốc là ? dạng thuốc là sản phẩm hoàn chỉnh cuối cùng sau các quá trình bào
chế dược chất và được trình bày hoàn chỉnh đảm bảo an toàn hiệu quả, thích hợp và
thuận tiện cho người dùng , dễ bảo quản, giá thành hợp lý.
Các thành phần của dạng thuốc bao gồm các tp vô hình ?
Gồm dược chất (tp chính của dạng thuốc,có tác dụng dược lý, đáp ứng hiệu quả lâm
sàng) , tá dược( là các chất phụ, không có tác dụng chửa bệnh, nhưng có tác dụng
trực tiếp ảnh hưởng đến độ ổn định của dược chất và dạng thuốc ) và thành phần vô
hình : kỹ thuật bào chế.
VD: viên nén : dược chất, tá dược vđ. Có thể tan trong dạ dày…
Viên bao fim tan trong ruột : dược chất, tá dược có fim bao dược chất bền vs acid dạ
dày.
Thuốc tiêm: dc, tá dược: dung môi hòa tan hay hổn hợp dung môi hòa tan, chất bảo
quản, chất chống oxy , chất sát khuẩn. vv…
Thuốc ? thuốc gốc ? biệt dược ? vd ?
Thuốc là : hàng hóa đặc biệt, dùng đúng liều lượng, tuần theo chỉ dẫn của thầy thuốc,
điều trị bệnh xác định. Đảm bảo đúng liều lượng : duy trì đủ các dược chất đã ghi
trên bao bì. Đảm bảo hoạt tính trị liệu và hình thức bên ngoài trong suốt quá trình lưu
hành, vận chuyển. VD: uống, tiêm, truyền…
Thuốc gốc: hay còn gọi là genersic. Dược chất mang tên theo danh pháp quốc tế đã
hết thời gian độc quyền sản xuất rộng rãi. Paracetamol, cefuroxime..

2


Cách đánh giá SKD invivo ? ý nghĩa ?
SKD invivo là đo trên cơ thể sống, đánh giá mức độ hấp thu.
Ý nghĩa:
Là công cụ hấp thu dược chất vào máu
Nhằm thúc đẩy, góp phần cho nhà sx nâng cao SKD.
Phản ánh hiệu quá điều trị.
Cơ sở tin cậy lựa chọn thay thế thuốc.
KTBC gắn liền vs hiệu quả lâm sàng.
Có các tiểu bang chuyên về đánh giá invivo.

3


Các thông số
xác định sinh khả dụng in vitro? Các thông số dược động học nào dùng để vẽ đồ
thị biểu diễn SKD in vitro, in vivo? Diện tích dưới đường cong. Tích phân
0dương vô cùng C.dt , trong đó C là nồng độ dược chất trong máu tại thời điểm t.
Skd tuyệt đối = S đường cong thử. D tĩnh mạch / S dưới đường cong. D thử * 100%
SKD tương đối = S dưới đường cong thử / S dưới đường cong đối chiếu (uống) *
100%.

. phòng thí nghiệm

. trên cơ thể sống.

Phân biệt invitro & invivo :

Khi đánh giá in vivo cần lưu ý đến DĐH nào ? VÌ SAO ??? Lưu ý đến quá trình hấp thu
dược chất vào thuần hoàn chung.
Các dạng bào chế:

- Thiết bị dụng cụ
- Phòng pha chế
- Duoc chất,chất
phvu dung môi
- Bao bì
- DSỹ, nhân viên.

Hòa tan
Chỉnh pH, bổ sung dm
Kiểm nghiệm bán
tpham,ĐL,ĐT,pH.
Lọc
Soi, dán nhãn
Kiểm nghiệm sản phẩm
Đóng gói
5


Nhập kho
Các thông số liên quan đến từng giai đoạn :
Hòa tan: biến thiên thế đẳng áp
Nhiệt hòa tan
Entropy là biểu thị mức độ không trật tự của hệ.
Chỉnh pH, bổ sung dm : pH của môi trường
Lọc : tốc độ lọc v.
Kích thước đường kính lỗ lọc.
Soi , dán nhãn :
…
Kể tên các biện pháp tăng độ tan để nâng cao SKD của dạng dung dịch thuốc (nêu tên
9 yếu tố; ví dụ: tạo muối dễ tan; điều chỉnh pH, hỗn hợo dung môi;…;biện pháp khác)


-

-

-

-

thường là vài mililit đến vào tram mililit. Dạng thuốc dùng tiêm là thuốc nước , D/N
pha phân tác là các giọt hình cầu có đường kính nhỏ hơn 0.5 micromet. Các thuốc
tiêm tĩnh mạch vs liều cao hơn 15 mililit thì không được có chất gây sốt và chất sát
khuẩn.
Tiêm động mạch: được áp dụng trong trường hợp cần đáp ứng tức thời ở các cơ quan
ngoại vi. Nhưng điều trị ung thư cần bộc lộ động mạch để tiêm thuốc vì cần đạt
lượng thuốc cao tại nơi điều trị bệnh. Tiêm đm cần kỹ thuật cao, thuốc tiêm phải đẳng
trương, không có chất gây sốt và tuyệt đối không có chất sát khuẩn.
Tiêm trực tiếp vào cơ tim: chỉ được áp dụng khi SỰ SỐNG CỦA BỆNH NHÂN BỊ
ĐE DỌA TRONG TRƯỜNG HỢP CẤP CỨU: dùng các thuốc kích thích tim như
adreanalin, isoprenalin.
Tiêm thẳng vào dịch não tủy: thuốc tiêm vào khoảng không ở dưới cột sống ( dịch nãi
tủy ) , dùng để gây tê tủy sống ( bupivacaine) , điều trị viêm màng não bằng
streptomycin kháng sinh cho bệnh nhân do lao gây ra. Thuốc tiêm vào màng não
nhất thiết không được có chất gây sốt và không có chất sát khuẩn.
Tiêm vào khớp hoặc túi bao khớp: các thuốc điều trị tại chỗ, như kháng sinh steroid,
non-steroid. Thuốc nhất thiết phải đẳng trương.
Tiêm vào mắt : thuốc tiêm vào kết mạc, tiền phòng, nhãn cầu. Thuốc phải đẳng
trương và không có chất sát khuẩn.

Phân loại:

Chất ổn định,
Chất tạo phức
Chất làm tăng độ tan.
Chất diện hoạt
Chất đẳng trương.

Quy trình bào chế:
Chuẩn bị phòng vô khuẩn
tan
Ch bị dụng cụ, hóa chất
trong
Chuẩn bị bao bì

Hòa tan

kiểm tra klg,cân,hòa

Lọc

ktra màng lọc, độ

Đóng thuốc, hàn hoặc nắp kín

knghiem V, độ kín

Tiệt khuẩn

ktra nhiệt độ, time

Soi,

Thuốc nhỏ mắt: các chất phụ :
- Chất sát khuẩn: benzalkonium clorid, hợp chất thủy ngân hữu cơ: thimerosal
- Điều chính pH: natri borat , acid boric …
- Chất đẳng trương: nacl, kcl …
- Chất oxy hóa: natri bisulfit , natri metabisalfit. ..
- Chất tăng độ nhớt : polymer tan: methylcellulose…
- Chất hoạt động bề mặt: natri benzoate, ….

quy trình bào chế:
Pha dung dịch
Chất dẫn

test đong, trình tự hòa tan

9


Lọc, diêt khuẩn

test độ trong, diệt khuẩn

Phân tán
Dược chất siêu mịn

Dung dịch chất dẫn
Vô khuẩn

test V thuốc theo CT

Đồng nhất hóa

năng khuếch tán phân tử qua giác mạc.
10


+ Điều chính mức pH để phù hợp mà tại đó dược chất có thể có mức độ ion hóa đủ để
hòa tan hoàn toàn trong nước , dễ thấm qua màng giác mạc.
Vai trò ý nghĩa việc điều chỉnh pH của thuốc tiêm nước
- Tăng độ tan của dược chất
- Tăng độ ổn định của dược chất: do hạn chế sự oxy hóa, thủy phân hay ổn định
độ tan (muối alc
- Tăng sinh khả dụng
- Giảm đau, giảm kích ứng
- Ổn định pH của chế phẩm trong quá trình bảo quản
4.3 Các dạng thuốc có cấu trúc hỗn dịch
+ Những dạng thuốc nào có thể có cấu trúc hỗn dịch?
- Tiêm
- Uống
- Dùng ngoài.

+Vẽ sơ đồ 2 qui trình bào chế hỗn dịch thuốc theo 2 phương pháp
Phương pháp phân tán :
Dược chất nghiền mịn

D/chất mịn sơ MT

Bột nhão

bột nhão

Hỗn dịch

- Tốc độ sa lắng,
- Tăng độ nhớt .
- Hiện tượng kết tụ: tái kết
tinh, va chạm, mật độ tiểu phân;…
4.4 Các dạng thuốc có cấu trúc nhũ tương:
+ Kể tên một số dạng thuốc có cấu trúc nhũ tương:
Thuốc uống (nhũ tương dầu paraffin, nhũ tương bromoform) , kem bôi da (vaselin,..), thuốc
dùng ngoài( thuốc mỡ trăn làm liền sẹo )…
+ Vẽ sơ đồ tóm tắt qui trình bào chế chung của dạng nhũ tương thuốc uống
Tướng nội
(t/p tan trong Dầu)

CNH

Lực

Nhũ tương đặc

Tướng Ngoại
(t/p tan/nước)

Nhũ tương pha loãng

12


Đồng nhất hóa

Knghiem bán tp


Xử lý
Kỹ thuật bào chế

Phân lập
Tinh khiết hóa chất

Các chế phẩm
(cao thuốc, cồn thuốc, rượu thuốc)

Hc tinh khiết

+ Kể tên các yếu tố ảnh hưởng đến hiệu suất chiết xuất:
- độ mịn của dược liệu: càng mịn sẽ làm tăng diện tích tiếp xúc của dược liệu và dung
môi, tăng hiệu suất chiết.

13


-

-

-

-

thời gian chiết xuất : dược liệu có khối lượng phân tử nhỏ hơn dược chất có trong
nên quá trình khuếch tán nhanh chóng cân bằng. Với cồn thì có thể ngâm từ vài ngày
đến vài tháng nhưng vs nước vì dễ nhiễm khuẩn nên thời gian chiết phải ngắn hơn.
tỷ lệ dược liệu và dung môi: tỷ lệ dung môi phải lựa chọn thích hợp. dược liệu

Hay còn gọi là ngấm kiệt : cho dung môi chảy thật chậm qua dược liệu trong dụng cụ bình
ngấm kiệt quy định. Nguyên tắc là : dược liệu luôn đc tx vs dung môi mới, luôn tạo sự
chênh lệch nồng độ hoạt chất cao do đó có thể chiết kiệt hết dược chất.
14


Thép không gỉ, tủy tinh, sứ…
Ngấm kiệt cải tiến:
- Phân đoạn: chia thành nhiều lần, dịch chiết loãng của phần trước đc dùng làm dung
môi chiết ở dược liệu sau.
- Tác động của áp suất: Cao: dùng áp lực khí nén để đẩy dung môi đi qua dược liệu.
Giảm: dung môi đi qua dược liệu là nhờ máy hút chân không.
- Ngược dòng: dược liệu đc chiết xuất = những dịch chiết có nồng độ giảm dần, dl còn
ít hchat đc chiết xuất =dung môi mới.

15