Vai trò của thuốc biphosphonat trong
điều trị các bệnh lý xương khớp Biphosphonat là các thuốc tổng hợp có cấu trúc tương tự
pyrophosphat vô cơ, một thành phần tạo nên xương. Các biphosphonat
được chia thành hai nhóm lớn: nhóm biphosphonat không có amin
(etidronat, clodronat, tiludronat) và nhóm các amino - biphosphonat
(alendronat, pamidronat, ibandronat, risedronat, zoledronat.
Biphosphonat là thuốc gì?
Biphosphonat là các thuốc tổng hợp có cấu trúc tương tự
pyrophosphat vô cơ, một thành phần tạo nên xương. Các biphosphonat được
chia thành hai nhóm lớn: nhóm biphosphonat không có amin (etidronat,
clodronat, tiludronat) và nhóm các amino - biphosphonat (alendronat,
pamidronat, ibandronat, risedronat, zoledronat.
Đặc tính sinh học
Biphosphonat đường uống hấp thu thấp qua đường tiêu hóa, với tỷ lệ
3%. Sự hấp thu bị suy giảm nếu thuốc được sử dụng với thức ăn hay bia
rượu. Xương hấp thu nhanh chóng 50% lượng biphosphonat đưa vào. Phần
còn lại được thận bài tiết sau vài giờ. Hợp chất biphosphonat vẫn còn tồn tại
nhiều tuần trên bề mặt xương trước khi chuyển hóa thành xương. Nó còn tồn
tại trong xương nhiều năm và dần dần được bài tiết.
Cơ chế tác dụng
Cơ chế tác dụng của thuốc trên khung xương hiện nay đã được làm
sáng tỏ. Đích tác dụng chung của các biphosphonat là các hủy cốt bào. Các
thuốc này gắn kết chặt chẽ lên bề mặt khoáng hóa và được thực bào bởi các
hủy cốt bào trong quá trình tiêu xương. Kết quả là các hủy cốt bào bị mất
chức năng và chết theo chương trình. Biphosphonat làm giảm số lượng hủy
cốt bào hoạt động; ức chế sự gắn hủy cốt bào vào bè xương (do mất bờ bàn
chải); kìm hãm hoạt tính của hủy cốt bào đang hoạt động do làm ức chế sản
xuất men tiêu thể, gây cảm ứng cho hiện tượng chất theo chương trình của

làm giảm thiểu nguy cơ kích ứng và loét niêm mạc thực quản. Dùng đường
uống cách quãng hay truyền tĩnh mạch giúp cải thiện sự tuân thủ và chấp
nhận điều trị. Uống alendronat mỗi tuần một lần có vẻ an toàn hơn uống
hằng ngày.