TÁ DƯỢC ĐỘN

SO SÁNH ẢNH HƯỞNG CỦA TÁ DƯỢC
ĐỘN TỚI SINH KHẢ DỤNG CỦA VIÊN
NÉN VÀ VIÊN NANG CỨNG

Tá dược độn – So sánh SKD viên nén và viên nang cứng

Slide 1

08 – 01 – 2016

T ổ 1 – CH20


Sinh khả dụng là gì?
 Sinh khả dụng là đại lượng chỉ tốc độ và mức độ hấp thu
của dược chất từ một chế phẩm bào chế vào tuần hoàn
chung và đưa đến nới tác dụng

Tá dược độn – So sánh SKD viên nén và viên nang cứng

Slide 2

08 – 01 – 2016

T ổ 1 – CH20


Sinh khả dụng và các yếu tố cần xem xét
 Yếu tố sinh học



Tá dược độn – So sánh SKD viên nén và viên nang cứng

Slide 4

08 – 01 – 2016

T ổ 1 – CH20


Yếu tố bào chế
– Tính chất hóa học/vật lý của thuốc
– Dạng bào chế
– Thành phần và phương pháp sản xuất

Tá dược độn – So sánh SKD viên nén và viên nang cứng

Slide 5

08 – 01 – 2016

T ổ 1 – CH20


Các thành phần của dạng bào chế viên nén
và viên nang cứng
 Hoạt chất
 Tá dược độn: chiếm tỷ trọng lớn
 Tá dược rã


Các tương tác thuốc - Tá dược
 Tương tác hóa học
 Tương tác vật lý
 Tương tác sinh dược học bào chế

Tá dược độn – So sánh SKD viên nén và viên nang cứng

Slide 8

08 – 01 – 2016

T ổ 1 – CH20


Yếu tố tương tác hóa học của tá dược độn
 Có tương kỵ => hàm lượng hoạt chất giảm => ảnh hưởng
đến tốc độ giải phóng hoạt chất (do hàm lượng giảm nên
chênh lệch nồng độ cũng giảm theo) => ảnh hưởng đến tốc
độ hấp thu.
 Nếu tá dược độn khi rã thô và rã mịn tương tác với môi
trường tại nơi giải phóng hoạt chất tạo lớp bao cản trở quá
trình rã của lớp tiếp theo sẽ cũng làm giảm tốc độ giải phóng
hoạt chất => SKD giảm trên cả viên nén và viên nang
 KL: tương kỵ hóa học làm SKD của cả viên nén và viên nang
giảm
Tá dược độn – So sánh SKD viên nén và viên nang cứng

Slide 9


lượng viên nén tối thiểu ~50mg. Một số chế phẩm có thể thấp ~20µg,
(steroids).
 Hỗ trợ khả năng chịu nén – Biến dạng hoặc phân mảnh để tạo điều kiện
thuận lợi cho các liên kết trong quá trình dập viên, VD: microcrystalline
cellulose.
 Good bulk powder flow….diluents have a strong influence – Good flow
of bulk powders is very important in designing a robust commercial
tablet product. Favoured combinations: Lactose is an excellent choice of
filler in many respects but can exhibit poor flow characteristics, so is
often combined with free-flowing microcrystalline cellulose in wet
granulation formulations.
Tá dược độn – So sánh SKD viên nén và viên nang cứng

Slide 11

08 – 01 – 2016

T ổ 1 – CH20


Tá dược độn và yếu tố vật lý: phân tán dc
 Với chức năng là pha loãng hoạt chất:
– Kích thước tiểu phân tá dược độn
– Tỷ trọng tá dược độn có ảnh hưởng trực tiếp tới quá trình phân bố
sự đồng đều của hoạt chất trong cả viên nén và viên nang

 Sự phân bố không đồng đều của hoạt chất trong cả viên
nén và viên nang cứng sẽ dẫn tới sự giải phóng hoạt chất
lúc nhanh, lúc chậm => ảnh hưởng đến tốc độ giải phóng
hoạt chất => ảnh hưởng đến sinh khả dụng của cả hai dạng

động

- Đóng nang piton

- Gạt thụ
động
Bao film
Bao đường

Tá dược độn – So sánh SKD viên nén và viên nang cứng

Slide 13

08 – 01 – 2016

T ổ 1 – CH20


Flow Chart
API
Filler

screening

Mixing of
granulation blend

Binder(s)

Preparation of


Preparation

Tá dược độn – So sánh SKD viên nén và viên nang cứng

Slide 14

08 – 01 – 2016

T ổ 1 – CH20


Ảnh hưởng của tá dược độn đến SKD
bởi phương thức sản xuất
 B1: Review quá trình rã và phân tán hoạt chất
 B2: Xem xét tác động lên quá trình tạo hạt: viên nén và nang
cứng
–
–
–
–

Kích thước
Tỷ trọng
Khả năng trơn chảy
Khả năng thấm, liên kết với tá dược dính

 B3: Xem xét ảnh hưởng lên quá trình sấy: viên nén và nang
cứng
– Khả năng thoát hơi ẩm


T ổ 1 – CH20


Ảnh hưởng của tính chịu nén đến SKD
Giai đoạn

Viên nén

Viên nang cứng

Tạo hạt

- Tính thấm, độ liên
kết với tá dược
dính
- Độ xốp sau sấy

- Tính thấm, độ liên
kết với tá dược
dính
- Độ xốp sau sấy

Dập viên, đóng nang

- Phân bố lực trong
viên nén

Bao film, bao đường


08 – 01 – 2016

T ổ 1 – CH20


CẢM ƠN CÁC BẠN ĐÃ LẮNG NGHE

Nhóm báo cáo

Tá dược độn – So sánh SKD viên nén và viên nang cứng

Slide 19

08 – 01 – 2016

T ổ 1 – CH20