Võ Chí Thuần 49bh Hứa Thị Ngọc Dung - GV 81
GẮN (FIXATION) THUỐC VÀO PROTEIN HUYẾT
TƯƠNG
Ở máu, thuốc được chia thành 2 dạng:
+ dạng gắn với protein huyết tương
+ dạng tự do.
Có 1 liên kết thuận nghòch và cân bằng:
THUỐC Ở DẠNG TỰ DO + PROTEIN TỰ DO
PHỨC HP THUỐC – PROTEIN
Võ Chí Thuần 49bh Hứa Thị Ngọc Dung - GV 82
Phức hợp « thuốc – protein » ở máu nhả ra
dạng tự do mớiû khi dạng thuốc tự do cũ sẵn có
đã hao hụt dưới mức bình thường (do chuyển
hóa, thải trừ).
 Phức hợp này kéo dài sự có mặt của thuốc ở
máu,
+ không khuếch tán qua màng
+ không chuyển hóa,
+ không thải trừ
+ là nguồn cung cấp đặc biệt,
thường xuyên thuốc dạng tự do.
Võ Chí Thuần 49bh Hứa Thị Ngọc Dung - GV 83
Khả năng gắn với protein nhiều hay ít tùy loại
thuốc, một số thuốc không gắn được như loại
có phân tử lượng thấp, tan nhiều trong nước,
không phân cực…như urê, glucose, INH,
Sự gắn thuốc vào protein của huyết
tương được xem là cao khi
tỷ lệ gắn > 90 %.
Võ Chí Thuần 49bh Hứa Thị Ngọc Dung - GV 84
SỰ KHUẾCH TÁN (DIFFUSION) TRONG MÔ

mạnh hơn chất mẹ.
Ví dụ: - codein chuyển thành morphin
chống ho,
- phenacetin chuyển thành
paracetamol hạ sốt,
- digitoxin chuyển thành
digoxin trợ tim,
- prednison chuyển thành
prednisolon kháng viêm.
Võ Chí Thuần 49bh Hứa Thị Ngọc Dung - GV 89
+ Chất chuyển hóa mới có tác dụng hoặc có
độc tính, khi đó thuốc được gọi là tiền chất
(prodrug, precursor).
Ví dụ: - DOPA chuyển thành dopamin chữa
parkinson;
- metyl DOPA chuyển thành metyl
noradrenalin chữa cao huyết áp,
Võ Chí Thuần 49bh Hứa Thị Ngọc Dung - GV 90
•Chuyển hóa và thải trừ
Có thuốc không qua chuyển hóa, khi vào
cơ thể rồi thì được thải ra nguyên vẹn.
Ví dụ: bromid, lithium, saccarin, kháng
sinh aminosid, sát khuẩn đường niệu.
Có thuốc sau khi hấp thu phải được
chuyển hóa rồi mới thải trừ, các chất chuyển
hóa (metabolite) sẽ có tính phân cực cao, ít
tan trong lipid hơn chất mẹ sẽ dễ thải trừ hơn.
Thông thường qua chuyển hóa thì thuốc
sẽ mất tác dụng, mất độc tính, như vậy,
chuyển hóa là tiền đề của sự thải trừ.